| 公開(公告)號 | CN1675200A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03818668.3 |
| 申請日期 | 2003.07.25 |
| 專利名稱 | 制備5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R,4R )-4-羥基-6-氧代-四氫-吡喃-2-基)乙基]－2－異丙基－4－苯基－1H－吡咯－3－羧酸苯基酰胺的方法 |
| 主分類號 | C07D405/06 |
| 分類號 | C07D405/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.6 US 60/401,707 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·D·奈爾森;M·G·潘門特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/003322 2003.7.25 |
| 進入國家日期 | 2005.02.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式(I)化合物的方法，其包括：(a)在溶劑中使式(II)化合物與過渡金屬催化劑、氫源以及堿接觸，得到式(III)化合物：其中R1被定義為-XR，其中X是O、S或Se、或者R1是其中R2和R3各自獨立地是烷基、環(huán)烷基、芳烷基或芳基，或者R2和R3一起形成-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH(R4)-CH2)3-、-(CH(R4)-CH2)4-、-(CH(R4)-(CH2)2-CH(R4))-、-(CH(R4)-(CH2)3-CH(R4))-、-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH(R4)-CH2-A-CH2CH2-、-CH(R4)-CH2-A-CH2-CH(R4)-，其中R4是具有1-4個碳原子的烷基，A是O、S、NH或者NR，其中R被定義為烷基、芳基、芳烷基或雜芳基；(b)在甲醇水溶液中使用堿將其中R1如上定義的式(III)化合物轉(zhuǎn)化成式(IV)化合物；然后(c)在溶劑中使式(IV)化合物與酸接觸得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了一種制備5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R，4R)-4-羥基-6-氧代-四氫吡喃-2-基)-乙基]-2-異丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺(I)的方法，它是合成阿托伐他汀鈣的關(guān)鍵中間體。 |
| 國際公布 | WO2004/014896 英 2004.2.19 |
