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mGluR5拮抗劑用于治療瘙癢癥的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/F·加斯帕里尼;L·厄本;J·G·邁因加斯內(nèi)
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1253151C  
公開(kāi)(公告)日 2006.04.26  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02804630.7  
申請(qǐng)日期 2002.02.06  
專(zhuān)利名稱 mGluR5拮抗劑用于治療瘙癢癥的用途  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/00(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.2.7 GB 0103045.1  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·加斯帕里尼;L·厄本;J·G·邁因加斯內(nèi)  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-02-06 PCT/EP2002/001250  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.08.06  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 游離形式的或藥學(xué)可接受的鹽形式的通式I化合物在制備用于治療瘙癢癥的藥物中的用途,其中R1是氫、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基、乙炔基或雙(C1-4)烷基氨基,R2是氫、羥基、羧基、(C1-4)烷氧基羰基、雙(C1-4)烷基氨基甲基、4-(4-氟-苯甲酰基)-哌啶-1-基-羧基、4-叔丁氧基羰基-哌嗪-1-基-羧基、4-(4-疊氮基-2-羥基苯甲;)-哌嗪-1-基-羧基或4-(4-疊氮基-2-羥基-3-碘-苯甲酰基)-哌嗪-1-基-羧基,R3是氫、(C1-4)烷基、羧基、(C1-4)烷氧基羰基、(C1-4)烷基氨基甲酰基、羥基(C1-4)烷基、雙(C1-4)烷基氨基甲基、嗎啉代羰基或4-(4-氟-苯甲;)-哌啶-1-基-羧基,R4是氫、羥基、羧基、(C2-5)烷酰氧基、(C1-4)烷氧基羰基、氨基(C1-4)烷氧基、雙(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基、雙(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基或羥基(C1-4)烷基,且R5是具有以下通式的基團(tuán):或其中Ra和Rb獨(dú)立地為氫、鹵素、硝基、氰基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或(C2-5)炔基,Rc是氫、氟、氯、溴、羥基(C1-4)烷基、(C2-5)烷酰氧基、(C1-4)烷氧基或氰基,且Rd是氫、鹵素或(C1-4)烷基。  
摘要 本發(fā)明提供了mGluR5受體拮抗劑用于治療瘙癢癥的用途。  
國(guó)際公布 2002-08-15 WO2002/062323 英  
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