| 公開(公告)號 | CN1729186A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(專利)號 | CN200380107119.9 |
| 申請日期 | 2003.12.17 |
| 專利名稱 | 用作CCR5拮抗劑的哌啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.18 US 60/434,306 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·W·米勒;J·D·史考特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-17 PCT/US2003/040619 |
| 進入國家日期 | 2005.06.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I所示化合物：式I或其可藥用鹽或溶劑化物；其中：n是0、1、2、3或4；s是0、1、2、3或4；t是0、1、2、3或4，條件是i)當n是0，且s是2時，t是1、3或4；和ii)當n是0，且t是2時，s是0、1、3或4；X和Z可相同或不同，并且分別獨立地為N或CH；R1是H、烷基、芳烷基、-S(O2)烷基、-S(O2)芳基、-C(O)烷基、-C(O)芳基、-烷基-芳基-R8、-烷基-雜芳基-R8、-S(O2)環(huán)烷基、-S(O2)-芳基-R8、-C(O)環(huán)烷基、-C(O)-芳基-R8、-C(O)NR20R21或-S(O2)NR20R21；R3、R4、R5、R6和R7可相同或不同，并且分別獨立地為H或烷基；R3是H、烷基、環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳基或雜芳基；或者R2與R3一起是＝N(O-烷基)、＝N(OH)、＝N-N(R20R21)或＝CH(烷基)，條件是：當X和Z當中有-個或兩個是N時，R2與R3一起不是＝CH(烷基)；R8是芳基、雜芳基、芴基；和二苯基甲基、雜芳基-N-氧化物、氧化物，或其中每個R10相同或不同，并且獨立地選自-CH3或鹵素，Y是N或N(→O)，并且每個所述芳基、芴基、二苯基和雜芳基是未取代的，或者任選獨立地被1-4個取代基取代，所述取代基可相同或不同，并且分別獨立地選自R11、R12、R13、R14和R15；R9是H、烷基、-CF3、環(huán)烷基、-OH、-OCH3、-NH2、-N(H)C(O)N(H)烷基、-NHS(O2)R2或-N(H)C(O)烷基；R11和R12可相同或不同，并且分別獨立地選自烷基、鹵代烷基、鹵素、-NR18R19、-OH、-CF3、-OCH3、-O-酰基和-OCF3；R13選自H、R11、芳基、-NO2、-CN、-CH2F、-CHF2、-C(O)H、-CH＝NOR18、吡啶基-N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基、-N(R19)CONR19R20、-N(H)C(O)N(H)(鹵代烷基)、-N(H)C(O)N(H)(環(huán)烷基烷基)、-N(H)C(O)烷基、-N(H)C(O)CF3、-N(H)S(O2)N(烷基)2、-N(H)S(O2)烷基、-N(S(O2)CF3)2、-N(H)C(O)O烷基、環(huán)烷基、-SR21、-S(O)R21、-S(O2)R21、-S(O2)N(H)(烷基)、-OS(O2)烷基、-OS(O2)CF3、羥基烷基、-C(O)NR18R19、-C(O)N(CH2CH2-O-CH3)2、-OC(O)N(H)烷基、-CO2R18、-Si(CH3)3和-B(OC(CH3)2)2；R14選自烷基、鹵代烷基、NH2和R15-苯基；R15是1-3個選自下列的取代基：H、烷基、鹵代烷基、-CF3、-CO2R19、-CN、烷氧基和鹵素；其中當存在一個以上的R15時，所述R15部分可相同或不同，并且分別是獨立地選擇的；R16和R17可相同或不同，并且分別獨立地選自氫和烷基，或者R16與R17一起是亞烷基，并且與它們所連接的碳一起形成具有3-6個碳原子的螺環(huán)；R18、R19和R20可相同或不同，并且分別獨立地選自H、烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基；并且R21選自烷基、鹵代烷基、羥基烷基、亞烷基、環(huán)烷基、芳基和芳烷基；其中在上述定義中的每個所述烷基、亞烷基、芳基、芳基烷基、芳烷基、烷氧基、羥基烷基、雜芳基、雜芳烷基、環(huán)烷基烷基和環(huán)烷基可以是未取代的，或者任選獨立地被一個或多個取代基取代，所述取代基可相同或不同，并且獨立地選自：-OH、烷氧基、-CN、鹵素、-NR18R19、-C(O)NR18R19、-N(R18)C(O)R19、-N(R18)S(O2)R19、-S(O2)NR18R19、-C(O)OR18、-OCF3、-CF3、-S(O2)R18和-C(O)R18。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)化合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中各部分如說明書中所定義。本發(fā)明還提供了含有本發(fā)明化合物的藥物組合物，以及使用本發(fā)明化合物的治療方法。本發(fā)明也涉及本發(fā)明化合物與一種或多種用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)的抗病毒劑或其它治療劑的組合的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及單獨或與其它治療劑組合的本發(fā)明化合物在治療實體器官移植排斥、移植物抗宿主病、關(guān)節(jié)炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎、炎性腸病、特應(yīng)性皮炎、牛皮癬、哮喘、變態(tài)反應(yīng)或多發(fā)性硬化中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-07-08 WO2004/056770 英 |
