公開(公告)號(hào)
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CN100336794C
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公開(公告)日
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2007.09.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610033067.0
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申請(qǐng)日期
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2006.01.19
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專利名稱
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以酰腙為配體的水相體系中的N-芳基化方法
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主分類號(hào)
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C07C209/10(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C209/10(2006.01)I;C07C211/48(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I;C07D213/00(2006.01)I;C07D223/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中山大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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萬一千;朱新海;馬 彥;陳 功;宋化燦;蘇 麗
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地址
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510275廣東省廣州市海珠區(qū)新港西路135號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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莫瑤江
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國(guó)省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項(xiàng)
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一種以酰腙為配體的水相體系中的N-芳基化方法,包括以下步驟: 1)以水作為溶劑,將芳基鹵代物、胺類化合物、催化劑、配體、堿、表面活性劑加入反應(yīng)容器中,攪拌下加熱反應(yīng),反應(yīng)通式如下: 其中X-是溴或碘; 芳基鹵代物上的R代表鹵代芳環(huán)上2-,3-,4-位的取代基,或代表芳環(huán)上的二取代或多取代基; R1R2NH為以下之一:含直鏈或支鏈烷基,C5-C7的環(huán)烷基,芐基,取代基為烷基、烷氧基的取代芐基的脂肪族伯胺、仲胺;或者是五到七元的環(huán)狀仲胺;或者是含苯或帶有烷基,烷氧基取代基的苯的伯胺;或者是含NH在環(huán)內(nèi)的五到七元雜環(huán)類芳香化合物; 所述配體為酰腙類化合物; 所述催化劑為銅、鈷、鐵、鋅、錳的鹽及配合物之一; 所述堿為以下之一:堿金屬和堿土金屬的碳酸鹽、磷酸鹽、氟化物、硼酸鹽、氫氧化物; 2)反應(yīng)結(jié)束后,分離反應(yīng)混合液并純化,得到N-芳基化產(chǎn)物。
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摘要
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本發(fā)明克服現(xiàn)有技術(shù)C-N偶聯(lián)反應(yīng)方法中存在的缺點(diǎn),提供了一種簡(jiǎn)便、快速、反應(yīng)條件溫和、底物適用范圍廣、環(huán)境友好、過程經(jīng)濟(jì)的水相體系中的N-芳基化方法。本發(fā)明以芳基鹵代物和胺或含氮雜環(huán)芳香化合物為原料,以水作為溶劑,采用傳統(tǒng)加熱或微波輔助加熱,以堿金屬或堿土金屬的碳酸鹽、氟化物、磷酸鹽及氫氧化物為堿,通過添加表面活性劑,在過渡金屬催化條件下,使用酰腙類化合物作為配體的C-N偶聯(lián)反應(yīng)。本發(fā)明提供的碳-氮偶聯(lián)反應(yīng)方法具有操作簡(jiǎn)單、反應(yīng)時(shí)間短、溫度低、產(chǎn)物簡(jiǎn)單易于分離及環(huán)境友好等特點(diǎn),更加順應(yīng)于綠色化學(xué)發(fā)展的要求,在天然產(chǎn)物、藥物及農(nóng)藥的高通量制備方面可能具有廣闊的應(yīng)用前景。
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國(guó)際公布
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