| 公開(公告)號(hào) | CN100345551C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510023782.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.03 |
| 專利名稱 | 核苷膦酸類化合物的脂質(zhì)體和脂質(zhì)復(fù)合物制劑的制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/7052(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/7052(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海交通大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 徐宇虹;張健存;章麗輝;陳 劍 |
| 地址 | 200240上海市閔行區(qū)東川路800號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海交達(dá)專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 王錫麟;王桂忠 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種核苷膦酸類化合物脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物制劑的制備方法，其特征在于，含有核苷膦酸類化合物作為活性成分，由核苷膦酸類化合物和脂質(zhì)組成，其中核苷膦酸類化合物的摩爾百分比為0.99～50.00％，脂質(zhì)的摩爾百分比為50.00～99.01％，利用pH梯度法為先以中性或弱堿性水溶液制備脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物，然后加酸降低外水相pH值，內(nèi)外水相間形成pH梯度，使核苷膦酸類化合物向脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物的內(nèi)水相遷移，核苷膦酸類化合物在制備脂質(zhì)體時(shí)加入，或者在形成pH梯度后加入，得核苷膦酸類化合物脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物。 |
| 摘要 | 一種核苷膦酸類化合物的脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物制劑的制備方法。本發(fā)明以核苷膦酸類化合物作為活性成分，由核苷膦酸類化合物和脂質(zhì)組成，其中核苷膦酸類化合物的摩爾百分比為0.99～50.00％，脂質(zhì)的摩爾百分比為50.00～99.01％，通過以下任意一種方法制備得到：pH梯度法、鈣離子梯度法、電性包裹法。本發(fā)明包封率有明顯改善。與普通的薄膜分散法相比，采用pH梯度法、鈣離子梯度法制備的核苷膦酸類化合物脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物，藥物包封率為普通的薄膜分散法的2～4倍，采用電性包裹法制備的核苷膦酸類化合物脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物，藥物包封率為普通的薄膜分散法的3～10倍。使用電性包裹法還能夠提高制劑的穩(wěn)定性，使制劑的貯存有效期大大延長。 |
| 國際公布 |
