| 公開(公告)號(hào) | CN101027062A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580032567.6 |
| 申請日期 | 2005.07.26 |
| 專利名稱 | HIV抑制劑化合物的膦酸酯類似物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/662(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/662(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.27 US 60/591,811 |
| 申請(專利權(quán))人 | 吉里德科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·G·布賈姆拉;林桂瑛;R·L·麥克曼;D·Y·馬爾克維奇;O·V·彼得拉科夫斯基;A·S·雷;張禮軍 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-26 PCT/US2005/026504 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式1A的化合物，包括其對映異構(gòu)體，或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物， 其中： A0是A1、A2或A3； A1是 A2是： A3： Y1獨(dú)立地是O、S、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)或N(N(Rx)(Rx))； Y2獨(dú)立地是鍵、Y3、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)、N(N(Rx)(Rx))、-S(O)M2-或-S(O)M2-S(O)M2-； Y3是O、S(O)M2、S或C(R2)2； Rx獨(dú)立地是H、R1、R2、W3、保護(hù)基團(tuán)或下式： 其中： Ry獨(dú)立地是H、W3、R2或保護(hù)基團(tuán)； R1獨(dú)立地是H或1至18個(gè)碳原子的烷基； R2和R2a獨(dú)立地是H、R1、R3或R4，其中每個(gè)R4獨(dú)立地被0至3個(gè)R3基團(tuán)取代，或者當(dāng)在碳原子上結(jié)合在一起時(shí)，兩個(gè)R2基團(tuán)形成3至8元的環(huán)，該環(huán)可以被0至3個(gè)R3基團(tuán)取代； R3是R3a、R3b、R3c、R3d或R3e，條件是當(dāng)R3與雜原子結(jié)合時(shí)，那么R3是R3c或R3d； R3a是R3e、-CN、N3或-NO2； R3b是(＝Y(jié)1)； R3c是-Rx、-N(Rx)(Rx)、-SRx、-S(O)Rx、-S(O)2Rx、-S(O)(ORx)、-S(O)2(ORx)、-OC(Y1)Rx、-OC(Y1)ORx、-OC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-SC(Y1)Rx、-SC(Y1)ORx、-SC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-N(Rx)C(Y1)Rx、-N(Rx)C(Y1)ORx或-N(Rx)C(Y1)(N(Rx)(Rx))； R3d是-C(Y1)Rx、-C(Y1)ORx或-C(Y1)(N(Rx)(Rx))； R3e是F、Cl、Br或I； R4是1至18個(gè)碳原子的烷基、2至18個(gè)碳原子的烯基或2至18個(gè)碳原子的炔基； R5是H或R4，其中每個(gè)R4被0至3個(gè)R3基團(tuán)取代； W3是W4或W5； W4是R5、-C(Y1)R5、-C(Y1)W5、-SOM2R5或-SOM2W5； W5是碳環(huán)或雜環(huán)，其中W5獨(dú)立地被0至3個(gè)R2基團(tuán)取代； W6是W3，獨(dú)立地被1、2或3個(gè)A3基團(tuán)取代； M2是0、1或2； M12a是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12； M12b是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12； M1a、M1c和M1d獨(dú)立地是0或1；以及 M12c是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12； 條件是式1A的化合物不具有結(jié)構(gòu)556-E.6 或其乙基二酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及磷取代的抗病毒抑制性化合物、含有這類化合物的組合物、和包括給予這類化合物的治療方法、以及用于制備這類化合物的方法和中間體。 |
| 國際公布 | 2006-10-19 WO2006/110157 英 |
