| 公開(公告)號(hào) | CN1255425C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01820270.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.10.09 |
| 專利名稱 | 制備7-取代抗雌激素的方法及中間體 |
| 主分類號(hào) | C07J31/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07J31/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.10.14 GB 0025221.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·斯蒂芬森;F·W·凱爾;A·R·拉尼;E·J·布拉茲爾;P·J·霍甘;D·D·P·拉范 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-10-09 PCT/GB2001/004485 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.06.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(II)中間體化合物的方法，其中X為S、SO、SO2或O；n為3-14的整數(shù)；R為氫或羥基保護(hù)基團(tuán)；R1為鹵代C1-10烷基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10環(huán)烷基、羧基C1-10烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、苯基、苯基(C1-10)烷基或二(C1-6烷基)氨基；R2為氫、C1-6烷基或羥基；R3為氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基；R4為羥基、C1-10烷酰氧基或羧基C1-10烷酰氧基；R5為C1-6烷基；所述方法包括式(III)化合物的芳構(gòu)化其中R1、R2、R3、n、X和R5為式(II)的相關(guān)定義，R4’為基團(tuán)R4或OR10，其中R10為羥基保護(hù)基團(tuán)，其后如果必要或需要，進(jìn)行一個(gè)或多個(gè)以下步驟：(i)除去任何羥基保護(hù)基團(tuán)R；(ii)轉(zhuǎn)化OR10為基團(tuán)R4，或當(dāng)R4’為R4基團(tuán)時(shí)，將其轉(zhuǎn)化為一個(gè)不同的R4基團(tuán)。 |
| 摘要 | 一種制備式(II)中間體化合物的方法：其中X同說明書定義，R1為鹵代烷基、烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基或芳基烷基；R2、R3、R4和R5為說明書中定義的有機(jī)基團(tuán)，所述方法包括芳構(gòu)化式(III)的化合物：其中R1、R2、R3、n、X以及R5同式(II)定義，R4為R4基團(tuán)或其前體基團(tuán)，其后如有必要或需要，進(jìn)行一個(gè)或多個(gè)以下步驟：(i)除去任何羥基保護(hù)基團(tuán)R；(ii)轉(zhuǎn)化前體基團(tuán)R4’為R4，或者當(dāng)R4’為R4基團(tuán)時(shí)，將其轉(zhuǎn)化為不同的所述基團(tuán)。所得化合物可用作中間體例如用于制備氟維司群。還要求保護(hù)新型中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-04-25 WO2002/032922 英 |
