| 公開(公告)號 | CN101083983A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580044074.4 |
| 申請日期 | 2005.12.22 |
| 專利名稱 | 具有抗腫瘤活性的吲哚衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/404(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.23 IT MI2004A002476 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐洲細(xì)胞治療責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·格魯尼;M·卡辛;G·科萊拉;S·德穆納里;G·帕迪;P·帕韋西 |
| 地址 | 意大利布雷索 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-22 PCT/EP2005/013886 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物或其鹽、異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體用于制備抗腫瘤治療組合物的應(yīng)用： 其中 是單鍵或雙鍵； X和X’獨(dú)立地是O；OH；NH；NH2；NH2OH； 或者X和X’是氮并且和與其相連的碳原子一起形成一種6-或10-元雜環(huán)或雜芳族環(huán)； R1和R2和與其相連的原子(式(I)中的6-和7-位)一起形成一種6-元芳族或5-或6-元雜芳族環(huán)，優(yōu)選為任選地被(C1-C4)�；�、(C1-C4)烷基磺�；被�(鹵素)C1-C4烷基、鹵素、胺、單或二(C1-C4)烷基胺、羥基、(C1-C4)烷氧基、巰基、(C1-C4)烷硫基、氨基甲�；�、腈、氨基磺�；�、苯基取代的苯環(huán)； R3是氫；�；�(C1-C4)、(C1-C4)烷基磺�；�(C1-C4)烷基氨基磺酰基、任選地夾雜有-O-、-S-、-N＝、-NH-、-NHCONH-、-NHCOO-、-NHSO2NH-、-NHC(＝NH)NH-、-NHC(＝NH)-、-NHCSNH-、-CO-、-COO-、-CONH-、-SO2-、-SO2NH-、-CH＝CH-、-C≡C-基或者被鹵素、-NH2、-OH、-SH、-OCONH2、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-NHCONH2、-CN、苯基、5-或6-元雜環(huán)所取代的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基； R4是-NR6R7，其中R6和R7獨(dú)立地是氫、(C1-C4)�；�、(C1-C4)烷基磺�；�、(C1-C4)烷基氨基磺�；⑷芜x地被鹵素、胺、羥基、巰基、氨基甲酰基、腈、苯基或5-或6-元雜環(huán)，特別是嗎啉取代的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基；-OR6；氨基甲酰基；任選地夾雜有-O-、-S-、-N＝、-NH-、-CO-、-COO-、-CONH-、-SO2-、-SO2NH-基或者被鹵素、胺、羥基、巰基、氨基甲�；�、腈、苯基或5-或6-元雜環(huán)取代的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基；最多10-元的芳族或雜芳族環(huán)；5-或10-元雜環(huán)； R5是NH2；NR6R7；OR6；任選地夾雜有-O-、-S-、-N＝、-NH-、-CO-、-COO-、-CONH-、-SO2-、-SO2NH-或者被鹵素、胺、羥基、巰基、氨基甲�；�、腈、苯基或5-或6-元雜環(huán)所取代的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基；最多10-元的芳族或雜芳族環(huán)；5或6-元雜環(huán)；脲基。 |
| 摘要 | 具有抗腫瘤活性的3H-苯并[e]吲哚-4，5-二酮衍生物、其制備方法以及包含其的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066923 英 |
