| 公開(公告)號 | CN1257908C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN02811641.0 |
| 申請日期 | 2002.06.05 |
| 專利名稱 | 苯并氧雜吖庚因衍生物和它們作為AMPA受體刺激物的應用 |
| 主分類號 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/04(2006.01)I;C07D515/04(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.11 EP 01202215.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿克佐諾貝爾公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·J·A·格羅夫;張明強;M·沙希德 |
| 地址 | 荷蘭阿納姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-05 PCT/EP2002/006185 |
| 進入國家日期 | 2003.12.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 具有通式I的苯并氧雜吖庚因衍生物或其藥學上可接受的鹽：式I其中X代表CO或SO2；R1、R2、R3和R4獨立地選自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、鹵素、硝基、氰基、NR8R9、NR8COR10和CONR8R9；R5、R6和R7獨立地為H或(C1-4)烷基；R8和R9獨立地為H或(C1-4)烷基；或者R8和R9與它們結(jié)合的氮原子一起形成5-或6-元飽和雜環(huán)，任選包含其它選自O、S或NR11的雜原子；R10為(C1-4)烷基；R11為(C1-4)烷基；A代表4-7元飽和雜環(huán)的殘基，任選包含氧原子，所述的環(huán)任選被1-3個選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羥基、鹵素和氧；條件是排除：式I的化合物，其中X為CO，R1-R7中的每一個為H，而A代表(CH2)3或(CH2)4；式I的化合物，其中X為CO，R1為H，R2為甲基，R3-R7中的每一個為H，而A代表(CH2)3；式I的化合物，其中X為CO，R1和R2為H，R3為甲基，R4-R7中的每一個為H，而A代表(CH2)3；式I的化合物，其中X為CO，R1-R3中的每一個為H，R4為甲基，R5-R7中的每一個為H，而A代表(CH2)3；和式I的化合物，其中X為CO，R1-R4中的每一個為H，R5為甲基，R6和R7為H，而A代表(CH2)3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式I的苯并氧雜吖庚因衍生物或其藥學上可接受的鹽，其中X代表CO或SO2；R1、R2、R3和R4獨立地選自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、鹵素、硝基、氰基、NR8R9、NR8COR10和CONR8R9，R5、R6和R7獨立地為H或(C1-4)烷基；R8和R9獨立地為H或(C1-4)烷基；或者R8和R9與它們結(jié)合的氮原子一起形成5-或6-元飽和雜環(huán)，任選包含其它選自O、S或NR11的雜原子；R10為(C1-4)烷基；R11為(C1-4)烷基；A代表4-7元飽和雜環(huán)的殘基，任選包含氧原子，所述的環(huán)任選被1-3個選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羥基、鹵素和氧。本發(fā)明還涉及包含該衍生物的藥物組合物，并涉及這些苯并氧雜吖庚因衍生物在對中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的AMPA受體介導的突觸反應的增強有應答的神經(jīng)病和精神病的治療中的應用。 |
| 國際公布 | 2002-12-19 WO2002/100865 英 |
