| 公開(公告)號 | CN1264844C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN02810003.4 |
| 申請日期 | 2002.05.13 |
| 專利名稱 | 4-氨基-5-苯基-7-環(huán)丁基-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.5.14 GB 0111764.7;2002.2.28 GB 0204752.0 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H-G·卡普拉羅;P·菲雷;C·加西亞-埃切夫-埃里亞;P·W·曼利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-05-13 PCT/EP2002/005239 |
| 進入國家日期 | 2003.11.14 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I化合物或其鹽，其中n為0至4，R1為氫、未取代或取代的C1-7烷基或鹵素，R2為被羥基取代的C1-7烷基，或者為被未取代、單取代或二取代的氨基或被雜環(huán)基取代的C1-7烷基；基團R5-(C＝Y)-Z-，其中R5為未取代或取代的C1-7烷基、未取代、單取代或二取代的氨基、雜環(huán)基或游離或醚化的羥基，Y為氧、硫或亞氨基，且Z不存在或為C1-7烷基或氨基-C1-7烷基；或基團R6-磺�；被�-C1-7烷基，其中R6為未取代或取代的C1-7烷基、未取代、單取代或二取代的氨基或任選被C1-7烷基、C1-7烷氧基或硝基取代的苯基，條件是：如果n為0，R1為氫，R4為芐基且X為-O-，則R2不為羧基、C1-7烷氧基羰基或被羥基取代的C1-7烷基，R3為C1-7烷基、被羥基、氨基或鹵素取代的C1-7烷基、羥基、氰基、C1-7烷氧基、C1-7鏈烷�；1-7鏈烷酰氧基、氨基、單或二-C1-7烷基氨基、C1-7鏈烷�；被�、羧基、C1-7烷氧基羰基或鹵素，其中如果n＞1，則R3取代基可各自獨立地選擇，R4為基團R7-CR8(R9)-，其中R7為環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基或吡啶基，所述R7取代基任選被選自C1-7烷基和鹵素的一個或多個基團取代，且R8和R9各自獨立地為氫、C1-7烷基或鹵素，且X選自-O-、-NH-和-S-，其中所述氨基的取代基選自取代和未取代的C1-7烷基，所述烷基的取代基選自氨基、N-C1-7烷基氨基、N，N-二-C1-7烷基氨基、N-C1-7鏈烷�；被�、N，N-二-C1-7鏈烷�；被⒘u基、C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-C1-7烷氧基、C1-7鏈烷�；�、C1-7鏈烷酰氧基、氰基、硝基、羧基、C1-7烷氧基羰基、氨基甲�；�、脒基、胍基、脲基、巰基、C1-7烷硫基、鹵素或雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的4-氨基-5-苯基-7-環(huán)丁基-吡咯并[2，3-d]嘧啶衍生物；其制備方法；其在治療人或動物的方法中的應用；其單獨或與一種或多種其它藥學活性化合物在治療疾病中的用途，特別是增殖性疾病如腫瘤；治療哺乳動物特別是人類的該類疾病的方法；以及所述化合物單獨或與一種或多種其它藥學活性化合物在制備用于尤其是治療增殖性疾病如腫瘤的藥物組合物(藥物)中的用途。 |
| 國際公布 | 2002-11-21 WO2002/092599 英 |
