| 公開(公告)號 | CN1918167A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480041966.4 |
| 申請日期 | 2004.12.22 |
| 專利名稱 | 吲哚、1H-吲唑、1,2-苯并異噁唑和1,2-苯并異噻唑以及它們的制備和用途 |
| 主分類號 | C07D487/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/18(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.22 US 60/530,891;2004.9.3 US 60/606,897 |
| 申請(專利權)人 | 記憶藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 謝文格;布賴恩·赫伯特;馬建國;阮竹明;理查德·A·舒馬赫;卡拉-瑪麗亞·高斯;阿肖克·泰西姆 |
| 地址 | 美國新澤西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-22 PCT/US2004/042852 |
| 進入國家日期 | 2006.08.22 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 根據式I、II或III的化合物或其藥學可接受的鹽： 其中 A是-CH2-或 B是 Y是O或S； X1至X4各自獨立地是CH、CR1或N，其中X1至X4中至多一個是N； X5至X8各自獨立地是CH、CR2或N，其中X5至X8中至多一個是N； X9至X12各自獨立地是CH、CR3或N，其中X9至X12中至多一個是N； R1、R2和R3各自獨立地是 H， C1-6-烷基，所述C1-6-烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C2-6-烯基，所述C2-6-烯基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C2-6-炔基，所述C2-6-炔基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C3-8-環(huán)烷基，所述C3-8-環(huán)烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， 鹵素， CN、NO2、NR4R5、SH、SR4、SOR4、SO2R4、SO2NR4R5、NR4SO2R5、CONR4R5、COOR4、NR4COR5、NR4CO2R5、NR4CONR4R5， Ar， Het或 R6O-； R4和R5各自獨立地是H或 Ar、Ar-C1-4-烷基、Het、C1-4-烷基、C3-8-環(huán)烷基或C4-8-環(huán)烷基烷基，它們每一個均是未取代的或者被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、一烷基氨基、二烷基氨基、C3-8-環(huán)烷基或它們的組合取代一次或多次， R6是H， C1-6-烷基，所述C1-6-烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C3-6-烯基，所述C3-6-烯基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C3-6-炔基，所述C3-6-炔基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C3-8-環(huán)烷基，所述C3-8-環(huán)烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C4-8-環(huán)烷基烷基，所述C4-8-環(huán)烷基烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， Ar，或 Het； R7是H或 C1-4-烷基，所述C1-4-烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5或它們的組合取代一次或多次， m是1、2或3； Ar是含有6-10個碳原子的芳基，所述芳基是未取代的或被具有1-8個碳原子的烷基、具有1-8個碳原子的烷氧基、鹵素、其中烷基部分各自具有1-8個碳原子的二烷基氨基、氨基、氰基、羥基、硝基、具有1-8個碳原子的鹵代烷基、具有1-8個碳原子的鹵代烷氧基、具有2-8個碳原子的羥基烷基、具有2-8個碳原子的羥基烷氧基、具有3-8個碳原子的烯氧基、具有1-8個碳原子的烷硫基、具有1-8個碳原子的烷基亞磺�；�、具有1-8個碳原子的烷基磺�；�、具有1-8個碳原子的一烷基氨基、其中環(huán)烷基具有3-7個碳原子且任選被取代的環(huán)烷基氨基、其中芳基部分含有6-10個碳原子且任選被取代的芳氧基、其中芳基部分含有6-10個碳原子且任選被取代的芳硫基、其中環(huán)烷基具有3-7個碳原子且任選被取代的環(huán)烷氧基、磺基、磺酰氨基、酰氨基、酰氧基、羧基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或它們的組合取代一次或多次；且 Het是完全飽和、部分飽和或完全不飽和的具有5-10個環(huán)原子的雜環(huán)基，其中至少一個環(huán)原子為N、O或S原子，所述雜環(huán)基是未取代的或被鹵素、具有6-10個碳原子且任選被取代的芳基、在芳基部分中具有6-10個碳原子且在烷基部分中具有1-4個碳原子的芳基烷基、完全飽和、部分飽和或完全不飽和的具有5-10個環(huán)原子、其中至少一個環(huán)原子是N、O或S原子的雜環(huán)基、具有1-8個碳原子的烷基、具有1-8個碳原子的烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、具有1-8個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基具有1-8個碳原子的二烷基氨基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或它們的組合取代一次或多次。 |
| 摘要 | 一般而言，本發(fā)明涉及煙堿性乙酰膽堿受體(nAChR)配體、nAChR的激活以及與特別是腦中煙堿性乙酰膽堿受體缺陷或功能障礙有關的病癥的治療領域。另外，本發(fā)明還涉及作為α7nAChR亞型配體的新化合物，例如吲哚、1H-吲唑、1，2-苯并異噁唑和1，2-苯并異噻唑、含有這些化合物的組合物及其使用方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063767 英 |
