| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1886141A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480034584.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.25 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | T型鈣通道阻滯劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/675(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/675(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.25 JP 393880/2003;2003.11.25 JP 393884/2003;2003.11.25 JP 393886/2003 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 古川泰司;山田修;松本浩郎;山下徹;增田幸則 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-25 PCT/JP2004/017490 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.23 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 段承恩;田 欣 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種T型鈣通道阻滯劑，是式(1)所示的化合物、其可藥用鹽或它們的溶劑合物， [式中，Ar1表示苯基、吡啶基、呋喃基或者2，1，3-苯并二唑-4-基(該苯基、吡啶基、呋喃基和2，1，3-苯并二唑-4-基可以被1個(gè)或2個(gè)選自下述基團(tuán)的取代基任意取代：NO2、CF3、Br、Cl、F、C1-20烷基、OH、OR6、OCHF2、COOR6、NH2、NHR6、NR6R7、CONH2、CONHR6、CONR6R7、COSR6、SR6、S(O)R6、S(O)2R6、SO3H、SO3R6、SO2NH2、SO2NHR6、SO2NR6R7、CN和苯基氧基，這里，R6和R7分別獨(dú)立地表示C1-6的烷基)； 含氮雜環(huán)部分為1，4-二氫吡啶環(huán)或吡啶環(huán)； Z表示式(2)所示的基團(tuán) {式中，R4和R5分別獨(dú)立地表示OH、C1-6烷氧基、C3-6的鏈烯基氧基、C3-6的炔基氧基、OAr2、OANR6R7、OAN(CH2Ar2)R6、OAOR6、OACN、NH2、NHR6、NR6R7、1-哌啶基或1-吡咯烷基，或R4和R5一起表示OYO、NHYO、R6NYO、NHYNH、R6NYNH或R6NYNR7，這里，R6和R7具有與上述相同的意義，Ar2表示苯基(該苯基可以被鹵原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基任意取代)，A表示C2-6亞烷基(該C2-6亞烷基可以被C1-3烷基或Ar2任意取代)，而且，Y表示直鏈的C2-4亞烷基(該C2-4亞烷基可以被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基或Ar2任意取代)}， 或Z表示CO2R2，這里，R2表示C1-6烷基(該C1-6烷基可以被C1-3烷氧基任意取代)； Ra和Rb分別獨(dú)立地表示C1-6烷基、ANR8R9、CH2OANR8R9、Ar2、CH＝CHAr2、CH2CH(OH)Ar2、CHO、CN、CH2OH、CH2OR8、AN(CH2CH2)2NR8或NR8R9，這里，R8和R9分別獨(dú)立地表示氫原子、C1-6烷基(該C1-6烷基可以被苯基任意取代，這里，該苯基可以被C1-6烷氧基或鹵原子任意取代)或苯基(該苯基可以被C1-6烷氧基或鹵原子任意取代)，Ar2和A具有與上述相同的意義； 當(dāng)含氮雜環(huán)部分為1，4-二氫吡啶環(huán)時(shí)，R1表示C1-6烷基、ANR8R9、AN(CH2CH2)2NR8、AN(CH2CH2)2O、AOR8或芐基，這里，R8、R9和A具有與上述相同的意義；并且， R3表示氫原子、C1-20烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基(該C1-20烷基、C2-6鏈烯基和C2-6炔基可以被苯基任意取代，這里，該苯基可以被C1-6烷氧基或鹵原子任意取代)、ANR8R9或下式所示的基團(tuán)， 這里，R8、R9和A具有與上述相同的意義，o和p分別獨(dú)立地表示3或4，而且，q表示1、2或3]。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種T型鈣通道阻滯劑，其是下式(1)所示的化合物、該化合物的可藥用鹽或它們的溶劑合物，[式1中，Ar1表示苯基、吡啶基、呋喃基或者2，1，3-苯并二唑-4-基，含氮雜環(huán)部分為1，4-二氫吡啶環(huán)或吡啶環(huán)，Z表示式(2)或CO2R2，Ra和Rb分別獨(dú)立地表示C1-6烷基、ANR8R9、CH2OANR8R9等，當(dāng)含氮雜環(huán)為1，4-二氫吡啶環(huán)時(shí)，R1表示C1-6烷基、ANR8R9AN(CH2CH2)2NR8、AN(CH2CH2)2O、AOR8或芐基，R3表示氫原子、C1-20烷基或ANR8R9、上式所示的基團(tuán)。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-09 WO2005/051402 日 |
