| 公開(公告)號 | CN1245967C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN01809743.X |
| 申請日期 | 2001.03.27 |
| 專利名稱 | 化合物的制藥用途 |
| 主分類號 | A61K31/165(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.27 US 60/192,260 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯克里普斯研究學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·L·博格;D·A·徹雷什 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-03-27 PCT/US2001/009785 |
| 進入國家日期 | 2002.11.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式化合物在制備用于抑制基質(zhì)金屬蛋白酶2與宿主細(xì)胞整聯(lián)蛋白αvβ3相互作用的藥物中的用途： 其中G1和G2各自獨立地為-NH-C(O)-O-R1、-NH-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3、-NH-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3或-NH-C(O)-CH2-(C6H4)-X3；Y1和Y2各自獨立地為-OH、C1-C4烷基、C1-C4羥烷基、C1-C4烷氧基、苯基、芐基或-NH2；R1為C1-C4烷基；X1和X2各自獨立地為鹵基或C1-C4烷氧基；X3為鹵基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4全氟烷基；Z為-C≡C-、-C6H4-、順式-CH＝CH-、反式-CH＝CH-、順式-CH2-CH＝CH-CH2-、反式-CH2-CH＝CH-CH2-、1，4-萘基、順式-1，3-環(huán)己基、反式-1，3-環(huán)己基、順式-1，4-環(huán)己基或反式-1，4-環(huán)己基；A為共價鍵；m和n各自獨立地為0或1數(shù)值的整數(shù)；t為1；而p、r和v各自獨立地為1或2數(shù)值的整數(shù)；條件是當(dāng)m為0時，Y1為C1-C4羥烷基；當(dāng)n為0時，Y2為C1-C4羥烷基。 |
| 摘要 | 血管生成、腫瘤生長和金屬蛋白酶2(MMP2)與整聯(lián)蛋白-αvβ3相互作用被一種抑制劑—式(I)化合物抑制：其中G1和G2各自獨立地為-NH-C(O)-O-R1、-NH-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3、-NH-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3或-NH-C(O)-CH2-(C6H4)-X3；Y1和Y2各自獨立地為-OH、C1-C4烷基、C1-C4羥烷基、C1-C4烷氧基、苯基、芐基或-NH2；R1為C1-C4烷基；X1和X2各自獨立地為鹵基或C1-C4烷氧基；X3為鹵基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4全氟烷基；Z為-C≡C-、-C6H4-、順式-CH＝CH-、反式-CH＝CH-、順式-CH2-CH＝CH-CH2-、反式-CH2-CH＝CH-CH2-、1，4-萘基、順式-1，3-環(huán)己基、反式-1，3-環(huán)己基、順式-1，4-環(huán)己基或反式-1，4-環(huán)己基；A為H或共價鍵；m和n各自獨立地為0或1數(shù)值的整數(shù)；t為0或1數(shù)值的整數(shù)；而p、r和v各自獨立地為1或2數(shù)值的整數(shù)；條件是當(dāng)A為H時，t為0；當(dāng)A為共價鍵時，t為1；當(dāng)m為0時，Y1為C1-C4羥烷基；當(dāng)n為0時，Y2為C1-C4羥烷基。 |
| 國際公布 | 2001-10-04 WO2001/072297 英 |
