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可用作蛋白激酶抑制劑的組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 沃泰克斯藥物股份有限公司/J-M·希門(mén)尼斯;J·格林;H·高;Y-C·文;G·希倫奇利;R·克內(nèi)格特爾;F·皮耶拉爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1894258A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480037255.X  
申請(qǐng)日期 2004.10.14  
專利名稱 可用作蛋白激酶抑制劑的組合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D495/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.14 US 60/510,881  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 沃泰克斯藥物股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J-M·希門(mén)尼斯;J·格林;H·高;Y-C·文;G·希倫奇利;R·克內(nèi)格特爾;F·皮耶拉爾  
地址 美國(guó)馬薩諸塞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-10-14 PCT/US2004/033749  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中: X是可選被取代的C1-C3亞烷基鏈,其中一個(gè)或兩個(gè)不相鄰的亞甲基單元獨(dú)立地可選地被CO、CONR′、NR′CO、SO、SO2、NR′SO2、SO2NR′、O、S或NR′代替; R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起構(gòu)成可選被取代的5-或6-元芳基或雜芳基環(huán),具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子, 其中由R1和R2一起構(gòu)成的環(huán)和X的C1-C3亞烷基鏈各自可選地和獨(dú)立地在一個(gè)或多個(gè)碳原子上被y次出現(xiàn)的-WRy取代,其中y是0-5;且其中由R1和R2一起構(gòu)成的環(huán)的一個(gè)或多個(gè)可取代氮原子可選地被-R3取代; 每次出現(xiàn)的W獨(dú)立地是一條鍵或C1-C6亞烷基鏈,其中W的至多兩個(gè)不相鄰的亞甲基單元獨(dú)立地可選地被CO、CO2、COCO、CONR、OCONR、NRNR、NRNRCO、NRCO、NRCO2、NRCONR、SO、SO2、NRSO2、SO2NR、NRSO2NR、O、S或NR代替;且每次出現(xiàn)的Ry獨(dú)立地選自R′、鹵素、NO2或CN,或者-WRy是=O、=S或=NR′; T是CHR′、CH2CH(R′)、-S(=O)2或C(=O); n是0或1; Cy1是3-7元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán),具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子,或者8-10元飽和、部分不飽和或完全不飽和的二環(huán)環(huán)系,具有0-5個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子,其中Cy1可選地在一個(gè)或多個(gè)碳原子上被x次獨(dú)立出現(xiàn)的-QRx取代;其中x是0-5;并且在一個(gè)或多個(gè)可取代氮原子上被-R4取代;其中Q是一條鍵或C1-C6亞烷基鏈,其中Q的至多兩個(gè)不相鄰的亞甲基單元獨(dú)立地可選地被CO、CO2、COCO、CONR、OCONR、NRNR、NRNRCO、NRCO、NRCO2、NRCONR、SO、SO2、NRSO2、SO2NR、NRSO2NR、O、S或NR代替;而 每次出現(xiàn)的Rx獨(dú)立地選自R′、鹵素、NO2、CF3、或CN,或者-QRx是=O、=S或=NR′; 每次出現(xiàn)的R3和R4獨(dú)立地是R′、-COR′、-CO2(C1-C6脂族基團(tuán))、-CON(R′)2或-SO2R′; 每次出現(xiàn)的R獨(dú)立地選自氫或可選被取代的C1-C6脂族基團(tuán);且每次出現(xiàn)的R′獨(dú)立地選自氫或者可選被取代的基團(tuán),所述基團(tuán)選自C1-C8脂族基團(tuán)、C6-C10芳基、具有5-10個(gè)環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有3-10個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán),或者其中R和R′與它們所鍵合的原子一起、或者兩次出現(xiàn)的R′與它們所鍵合的原子一起構(gòu)成可選被取代的3-8元環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán),具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子;而 虛線代表單鍵或雙鍵,只要化合價(jià)允許; 其條件是: a)若n是0,Cy1是可選被取代的芳基或雜芳基,且X是-(C(R)2)2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-CH 2-N(R)-、-N(R)-CH2-、-CH2SO-、-SOCH2-,其中R是氫或C1-C4烷基,則R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起不構(gòu)成可選被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代基、CONR2、CO2R、稠合苯基、NO2或三氟甲基取代的苯基環(huán); b)若n是0,Cy1是3,4,5-三甲氧基苯基,且X是-(CH2)2-,則R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起不構(gòu)成未取代的噻吩并環(huán);而 c)若X是-(CH2)2-,n是0,且Cy1是攜帶一個(gè)或多個(gè)下列取代基的苯基:-(CH2)2OH、-O(CH2)2OH、-(CH2)2NMe2、-O(CH2)2NHEt、-O(CH2)2NEt2、-OMe和-O(CH2)2OS(O)2-p-Tol,則R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起不構(gòu)成甲氧基-取代的吡啶基環(huán)。  
摘要 本發(fā)明涉及可用作蛋白激酶抑制劑的化合物。本發(fā)明也提供制備這些化合物的方法、包含這些化合物的藥學(xué)上可接受的組合物和使用這些化合物和組合物治療各種疾病、病癥或障礙的方法。  
國(guó)際公布 2005-04-28 WO2005/037843 英  
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