二環(huán)雜環(huán)取代苯基噁唑烷酮抗菌劑及相關(guān)組合物和方法
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公開(公告)號
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CN1642949A
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(專利)號
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CN03806789.7
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申請日期
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2003.01.21
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專利名稱
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二環(huán)雜環(huán)取代苯基噁唑烷酮抗菌劑及相關(guān)組合物和方法
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主分類號
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C07D413/10
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分類號
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C07D413/10;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/422;A61K31/437;A61K31/519;A61P31/04
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.1.28 US 10/058,841
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申請(專利權(quán))人
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奧索-麥克尼爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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S·D·佩吉特;D·J·赫拉斯塔
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/001673 2003.1.21
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進(jìn)入國家日期
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2004.09.23
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式I化合物及其可藥用鹽和酯，式I其中：R選自O(shè)H、O-芳基、O-雜芳基、N3、OR′、OSO2R″、-NRR″″或其中：(i)R′為含6個之多碳原子的直鏈或支鏈�；蚱S基；(ii)R″為含5個之多碳原子的直鏈或支鏈烷基、苯基或甲苯基；以及(iii)R和R″″各自獨立選自H、含3至6個碳原子的環(huán)烷基、苯基或叔丁氧基羰基、芴氧基羰基、芐氧基羰基、任意地被氰基或含4個之多碳原子的烷氧羰基取代的直鏈或支鏈烷基、-CO2-R1、-CO-R1、-CS-R1和-SO2-R4，其中R1選自H、含3至6個碳原子的環(huán)烷基、三氟甲基或苯基、芐基或含5個之多碳原子的�；�、含6個之多碳原子的直鏈或支鏈烷基，所述烷基任意地被下述基團(tuán)取代：含5個之多碳原子的直鏈或支鏈烷氧羰基、OH、氰基、3個之多的鹵原子和-NR5R6，其中R5和R6相同或不同，選自H、苯基或含4個之多碳原子的直鏈或支鏈烷基；R4選自含4個之多碳原子的直鏈或支鏈烷基或苯基；以及R4a為CN、COR4c、COOR4c、CONHR4c、CO-NR4cR4d、SO2R4c或NO2；R4b為H、烷基、OR4c、SR4c、氨基、NHR4c、NR4cR4d；R4c和R4d獨立選自H、烷基、芳基，或在任何NR4cR4d基團(tuán)情況下，R4c和R4d及與其相連的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基；X為0至4個獨立選自下列基團(tuán)的單元：鹵素、OH、硝基、C1-8烷基、C1-8烷氨基、二(C1-8-烷基-)氨基、羧基、烷氧羰基、C1-8烷基-CO-O-、C1-8烷基-CO-NH-、羧酰氨基、CN、氨基、C3-6環(huán)烷基、任意地被選自F、Cl、OH中一或多個基團(tuán)取代的C1-8烷基；以及Y為式II或III基團(tuán)：式II式III其中R5、R6、R7和R8各自獨立選自H、烷基、CN、硝基、C1-8烷基、鹵代-C1-8-烷基、甲酰基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基，或R5和R6和/或R7和R8一起形成氧基；R9和R10各自獨立地為H、鹵素、烷基、OH、CN、硝基、C1-8烷基、鹵代-C1-8-烷基、C1-8烷氧基、氨基、C1-8-烷基-氨基、二(C1-8-烷基-)氨基、甲�；Ⅳ然�、烷氧羰基、C1-8-烷基-CO-O-、C1-8-烷基-CO-NH-、羧酰氨基或氨基；為稠合苯環(huán)或含一至四個選自S、O和N的雜原子的五或六元雜環(huán)；Z為鹵素、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、CN、CHO、CO烷基、氨基、烷氧基、HNCO-(C1-C8烷基)、烯丙基、炔丙基、丙二烯基或N-烷硫基氨基甲�；�；以及m為0或1。
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摘要
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本發(fā)明涉及下式二環(huán)雜環(huán)取代苯基噁唑烷酮，其中Y為式II或III基團(tuán)，其中的取代基具有說明書所描述的含義。這些化合物可用作抗菌劑。
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國際公布
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WO2003/064415 英 2003.8.7
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