| 公開(公告)號 | CN1280288C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(專利)號 | CN02812391.3 |
| 申請日期 | 2002.06.18 |
| 專利名稱 | 作為1型纖溶酶原激活物抑制劑(PAI-1)的抑制劑的取代萘基吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.20 US 60/299,651 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·C·邁爾;E·G·貢德爾森;H·M·埃洛克達(dá);D·L·克蘭達(dá)爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-18 PCT/US2002/021113 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.12.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?馬崇德 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物：其中R1和R2，每個(gè)獨(dú)立地是氫或1-3個(gè)碳的烷基；R3和R4每個(gè)獨(dú)立地是氫，1-3個(gè)碳的烷基或鹵素；R5是氫或1-6個(gè)碳原子的烷基；R6是氫，1-6個(gè)碳原子的烷基，1-6個(gè)碳的烷�；蛉我膺x擇性地被1-4個(gè)碳的烷基或1-3個(gè)碳原子的全氟烷基取代的芐基；R7是氫或1-6個(gè)碳的烷基；n是0-6的整數(shù)；A是COOH或酸模擬物；或其藥學(xué)可接受鹽或酯形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的PAI-1抑制化合物：其中：R1，R2，R3和R4每個(gè)為H，烷基，烷�；u素，OH，任意選擇性地被R8取代的芳基，全氟烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，全氟烷氧基；R5是H，烷基，全氟烷基，任意選擇性地被R8取代的芳基，烷�；�，任意選擇性地被R8取代的芳酰基，R6是H，烷基，烷基芳基，任意選擇性地被R8取代的芐基，烷�；�，任意選擇性地被R8取代的芳�；琑7是H，烷基，烷基芳基，任意選擇性地被R8取代的芳基，n是0-6；A是COOH，或酸模擬物例如四唑，SO3H，PO3H2，特窗酸，等；R8是H，烷基，環(huán)烷基，烷�；u素，OH，全氟烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，全氟烷氧基；或其藥學(xué)可接受鹽；以及使用這些混合物的藥物組合物和方法。 |
| 國際公布 | 2003-01-03 WO2003/000684 英 |
