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新吡咯并(2,3-B)吡啶衍生物,它們的制備與它們作為激酶抑制劑的藥物用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 艾文蒂斯藥品公司/S·文特茲勒;Y·埃爾-阿哈馬德;B·菲洛徹-羅默;C·內(nèi)默塞克;C·維諾特;A·熙蒂恩杰
公開(公告)號 CN1950083A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN200580013791.0  
申請日期 2005.03.30  
專利名稱 新吡咯并(2,3-B)吡啶衍生物,它們的制備與它們作為激酶抑制劑的藥物用途  
主分類號 A61K31/437(2006.01)I  
分類號 A61K31/437(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.31 FR 0403354  
申請(專利權(quán))人 艾文蒂斯藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·文特茲勒;Y·埃爾-阿哈馬德;B·菲洛徹-羅默;C·內(nèi)默塞克;C·維諾特;A·熙蒂恩杰  
地址 法國安東尼  
頒證日  
國際申請 2005-03-30 PCT/FR2005/000773  
進(jìn)入國家日期 2006.10.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;林 森  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)產(chǎn)品: 式中: R代表氫或選自R2和R3的值, R1代表烯基或烷基,它們?nèi)芜x地被-CO-NR7R8、-NR7R8、游離或酯化羧基、羥基、烷氧基或鹵素原子取代, R2和R3,相同或不同,代表烷基或-O-烷基,它們?nèi)芜x地被-CO-NR7R8、-NR7R8、烷氧基、烷氧基-NR7R8、游離或酯化羧基或苯基取代,苯基本身任選地被取代, R4、R5和R6,相同或不同,選自氫原子、鹵素原子和氰基、氨基、烷氧基或任選取代的烷基,R4還可以選自下述值:甲醛-CH=O、甲醛肟-CH=N-OH和甲基羥胺-CH2NHOH; R7和R8,相同或不同,選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基和單環(huán)或雙環(huán)雜芳基,所有這些基任選地被取代,或R7和R8與它們連接的氮原子一起構(gòu)成不飽和或部分或全部飽和的雜環(huán)基,該雜環(huán)基由3-10個(gè)鏈節(jié)組成并含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S、N和NR14的雜原子,這個(gè)基任選地被取代, 所有上述的烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基和單環(huán)或雙環(huán)雜芳基、以及由R7和R8與它們連接的氮原子所構(gòu)成的雜環(huán)基,任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子和氰基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、硝基、氧代、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、-C(=O)-R9、-C(=O)-OR10、-N(R11)-C(=O)-R9、-N(R11)-C(=O)-OR10、-NR12R13、-C(=O)-NR12R13、-N(R11)-C(=O)-NR12R13、-S(O)n-R9、-N(R11)-S(O)n-R9、-S(O)n-NR12R13和-N(R11)-S(O)n-NR12R13的相同或不同基取代, n代表0-2的整數(shù), 這些后面的烷基、烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基本身任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子和羥基、烷基、烷氧基、-NR12R13、游離或酯化羧基、CF3、硝基、氰基、苯基和苯基烷基的相同或不同基取代,其中苯基本身任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子和羥基、烷基、烷氧基、游離或酯化羧基、CF3、硝基、氰基和吡啶基的相同或不同基取代; R9代表烷基、烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳基烷基和雜芳基烷基,所有這些基任選地被取代, R10代表R9的值和氫, R11代表氫或任選取代的烷基, R12和R13,相同或不同,代表氫、;⑼榛、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、雜芳基、SO2-雜芳基、-SO2-烷基、-SO2-苯基、-CO-NH-苯基和苯基,所有這些基任選地被取代, 或R12和R13與它們連接的氮原子構(gòu)成不飽和或部分或全部飽和的雜環(huán)基,該雜環(huán)基由3-10個(gè)鏈節(jié)組成并含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S、N和NR14的雜原子,這個(gè)基任選地被取代, R14代表R9值和氫、;陀坞x和酯化羧基, 上述的R9、R10、R11、R12、R13和R14基以及R12和R13與它們連接的氮原子一起可以構(gòu)成的環(huán)基,它們?nèi)芜x地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子和烷基、烷基-NH2、烷基-NHCO2烷基、NH2、NHCO2烷基、羥基、烷氧基、羥基烷氧基、游離或酯化羧基、CF3、SCF3、OCF3、OCHF2、SO2CF3、硝基、氰基、雜環(huán)烷基、雜芳基和苯基的相同或不同基取代,這些后面環(huán)基本身任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子和烷基、羥基、烷氧基、游離或酯化羧基、CF3、SCF3、OCF3、OCHF2、SO2CF3、NH2、NHCO2烷基、硝基和氰基的相同或不同基取代, 所有上述這些芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基還任選地被烯二氧基取代, 所有上述烷基、烯基、烷氧基或-O-烷基和烷硫基是直鏈或支鏈,并含有至多6個(gè)碳原子, 所有上述的環(huán)烷基含有至多7個(gè)碳原子, 所有上述的芳基,雜芳基和雜環(huán)烷基含有至多10個(gè)碳原子, 所述的式(I)產(chǎn)品呈任何可能外消旋、對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體的異構(gòu)體形態(tài),以及所述式(I)產(chǎn)品與無機(jī)和有機(jī)酸或與無機(jī)和有機(jī)堿的加成鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)新產(chǎn)品,其中R是氫或選自R2或R3,R1是烯基或烷基,它們?nèi)芜x地被CO-NR7R8、-NR7R8、羧基、羥基、烷氧基或鹵素取代,R2和R3,相同或不同,烷基或-O-烷基,它們?nèi)芜x地被-CO-NR7R8、-NR7R8、烷氧基、烷氧基-NR7R8、羧基或苯基取代,R4、R5和R6,相同或不同,是氫、鹵素、氰基、氨基、烷氧基或烷基,R4還代表-CH=O、-CH=N-OH和-CH2NHOH,R7和R8特別代表氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基,或R7和R8與它們連接的氮原子一起構(gòu)成任選取代的雜環(huán)基,這些產(chǎn)品呈任何的異構(gòu)體和鹽的形態(tài),用作藥物。  
國際公布 2005-10-13 WO2005/095399 法  
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