公開(公告)號
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CN1964944A
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(專利)號
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CN200580019084.2
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申請日期
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2005.06.08
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專利名稱
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作為抗病毒藥的吲哚衍生物
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主分類號
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C07D209/42(2006.01)I
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分類號
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C07D209/42(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.6.11 GB 0413087.8
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申請(專利權(quán))人
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P.安杰萊蒂分子生物學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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S·科拉魯索;I·康特;J·哈伯曼;F·納耶斯;S·蓬茲
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地址
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意大利波梅齊亞
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頒證日
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國際申請
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2005-06-08 PCT/EP2005/052631
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進入國家日期
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2006.12.11
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;李炳愛
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國省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項
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一種式(I)化合物或其可藥用鹽: 其中: E是氫,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-8環(huán)烷基或是一個含有至少一個芳族環(huán)并具有5、6、9或10個環(huán)原子的組成部分,環(huán)原子中可任選地包括獨立選自N、O和S的1、2或3個雜原子,且該環(huán)可任選地在任何可取代的位置被基團Q1和Q2取代; Q1是鹵素,羥基,C1-4烷基,C1-4烷氧基,芳基,雜芳基,CONRaRb,CnH2nNRaRb,-O-(CH2)2-4RaRb,-O-CnH2nCONRaRb,-O-CnH2n芳基,-O-CnH2n雜芳基,-O-CHRcRd; Ra和Rb各自獨立地選自氫,C1-4烷基和C(O)C1-4烷基; 或者Ra和Rb與它們連接的氮原子一起形成一個4至7個環(huán)原子的雜脂環(huán),該環(huán)可任選地被鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代; n是0、1、2或3; Rc和Rd各自獨立地選自氫和C1-4烷氧基; 或者Rc和Rd由選自N、O和S的雜原子連接,形成一個4-7個環(huán)原子的雜脂環(huán),該環(huán)可任選地被鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代; 其中該C1-4烷基、C1-4烷氧基和芳基可任選地被鹵素或羥基取代; Q2是鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基,其中該C1-4烷基和C1-4烷氧基可任選地被鹵素或羥基取代; 或者Q1和Q2可以被一個鍵或選自N、O和S的一個雜原子連接,形成一個4-7原子的環(huán),該環(huán)可任選地被鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代; A是C1-6烷基、C2-6烯基,該C1-6烷基和C2-6烯基可任選地被C1-4烷氧基或最多達5個氟原子取代;或是一個3-8個環(huán)原子的非芳族環(huán),該環(huán)可含有一個雙鍵和/或可含有一個O、S、SO、SO2或NH部分,并可任選地被1或2個最多2個碳原子的烷基或被1-8個氟原子取代;或是一個非芳族的4-8個環(huán)原子的雙環(huán)部分,該環(huán)可任選地被氟或羥基取代; R1和R2各自獨立地選自氫、C1-6烷基,C2-6烯基,C1-6炔基,C1-4烷氧基,C3-8環(huán)烷基C1-4烷基,(CH2)0-3R8; R8是芳基,雜芳基,NReRf或Het; Het是有4-7個環(huán)原子的雜脂環(huán),該環(huán)可含有1、2或3個選自N、O或S的雜原子或含有一個基團S(O)、S(O)2、NH或NC1-4烷基; Re和Rf各自獨立地選自氫,C1-4烷基和C(O)C1-4烷基; 或者Re、Rf和它們連接的氮原子一起形成一個4-7個環(huán)原子的雜脂環(huán); 而且R1和R2可任選地被羥基、C1-4烷基、=O、C(O)C1-4烷基或C3-8環(huán)烷基取代; 或者R1、R2和它們連接的氮原子形成一個有4-7個環(huán)原子的雜脂環(huán),該環(huán)可任選地含有1、2或3個選自O(shè)和S的另外的雜原子或一個S(O)、S(O)2、NH或NRg基團,其中Rg是C1-4烷基或雜芳基,或者該雜脂環(huán)與一個5或6元的含氮雜脂環(huán)稠合或被其取代,后者可任選地螺接稠合,并可任選地被羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、(CH2)0-3NRhRj、芳基、雜芳基或者-CH2-或-CH2CH2-亞烷基橋基取代,其中芳基和雜芳基可任選地被羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代; Rh和Ri各自獨立地選自氫,C1-4烷基和C(O)C1-4烷基, 或者Rh、Rj和它們連接的氮原子一起形成一個可任選被C1-4烷基取代的的有4-7個環(huán)原子的雜脂基; R3是氫,C1-6烷基或C2-6烯基; R4是氫或C1-6烷基; X是 其中R5和R6各自獨立地選自氫、鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基和C1-4烷氧基; 或者R5和R6連接形成一個C3-8環(huán)烷基; B是芳基,雜芳基,CONR7R8,可任選地被鹵素,C1-4烷基,C2-4烯基或C1-4烷氧基取代; R7是氫或C1-6烷基; 或者R7與R5和/或R6連接,形成一個5-10元環(huán),該環(huán)可以是飽和的、部分飽和的或不飽和的,且該環(huán)可任選地被鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基或C1-4烷氧基取代; R8是芳基或雜芳基; 或者R7、R8和它們連接的氮原子一起形成一個5-10元單或雙環(huán)系,該環(huán)可以是飽和的、部分飽和的或不飽和的,且該環(huán)可任選地被鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基或C1-4烷氧基取代; D是一個鍵,C1-6亞烷基,C2-6亞烯基,C2-6亞炔基,芳基或雜芳基,其中芳基或雜芳基可任選地被鹵素、C1-4烷基或C2-4烯基取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及可用于預(yù)防和治療丙型肝炎病毒感染的式(I)吲哚化合物及其可藥用的鹽,其中R1、R2、R3、R4、A、E和X與文中定義相同。
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國際公布
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2006-03-23 WO2006/029912 英
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