| 公開(公告)號 | CN1964944A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580019084.2 |
| 申請日期 | 2005.06.08 |
| 專利名稱 | 作為抗病毒藥的吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/42(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.11 GB 0413087.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | P.安杰萊蒂分子生物學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·科拉魯索;I·康特;J·哈伯曼;F·納耶斯;S·蓬茲 |
| 地址 | 意大利波梅齊亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-08 PCT/EP2005/052631 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李炳愛 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其可藥用鹽： 其中： E是氫，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8環(huán)烷基或是一個(gè)含有至少一個(gè)芳族環(huán)并具有5、6、9或10個(gè)環(huán)原子的組成部分，環(huán)原子中可任選地包括獨(dú)立選自N、O和S的1、2或3個(gè)雜原子，且該環(huán)可任選地在任何可取代的位置被基團(tuán)Q1和Q2取代； Q1是鹵素，羥基，C1-4烷基，C1-4烷氧基，芳基，雜芳基，CONRaRb，CnH2nNRaRb，-O-(CH2)2-4RaRb，-O-CnH2nCONRaRb，-O-CnH2n芳基，-O-CnH2n雜芳基，-O-CHRcRd； Ra和Rb各自獨(dú)立地選自氫，C1-4烷基和C(O)C1-4烷基； 或者Ra和Rb與它們連接的氮原子一起形成一個(gè)4至7個(gè)環(huán)原子的雜脂環(huán)，該環(huán)可任選地被鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； n是0、1、2或3； Rc和Rd各自獨(dú)立地選自氫和C1-4烷氧基； 或者Rc和Rd由選自N、O和S的雜原子連接，形成一個(gè)4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂環(huán)，該環(huán)可任選地被鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； 其中該C1-4烷基、C1-4烷氧基和芳基可任選地被鹵素或羥基取代； Q2是鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基，其中該C1-4烷基和C1-4烷氧基可任選地被鹵素或羥基取代； 或者Q1和Q2可以被一個(gè)鍵或選自N、O和S的一個(gè)雜原子連接，形成一個(gè)4-7原子的環(huán)，該環(huán)可任選地被鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； A是C1-6烷基、C2-6烯基，該C1-6烷基和C2-6烯基可任選地被C1-4烷氧基或最多達(dá)5個(gè)氟原子取代；或是一個(gè)3-8個(gè)環(huán)原子的非芳族環(huán)，該環(huán)可含有一個(gè)雙鍵和/或可含有一個(gè)O、S、SO、SO2或NH部分，并可任選地被1或2個(gè)最多2個(gè)碳原子的烷基或被1-8個(gè)氟原子取代；或是一個(gè)非芳族的4-8個(gè)環(huán)原子的雙環(huán)部分，該環(huán)可任選地被氟或羥基取代； R1和R2各自獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基，C2-6烯基，C1-6炔基，C1-4烷氧基，C3-8環(huán)烷基C1-4烷基，(CH2)0-3R8； R8是芳基，雜芳基，NReRf或Het； Het是有4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂環(huán)，該環(huán)可含有1、2或3個(gè)選自N、O或S的雜原子或含有一個(gè)基團(tuán)S(O)、S(O)2、NH或NC1-4烷基； Re和Rf各自獨(dú)立地選自氫，C1-4烷基和C(O)C1-4烷基； 或者Re、Rf和它們連接的氮原子一起形成一個(gè)4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂環(huán)； 而且R1和R2可任選地被羥基、C1-4烷基、＝O、C(O)C1-4烷基或C3-8環(huán)烷基取代； 或者R1、R2和它們連接的氮原子形成一個(gè)有4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂環(huán)，該環(huán)可任選地含有1、2或3個(gè)選自O(shè)和S的另外的雜原子或一個(gè)S(O)、S(O)2、NH或NRg基團(tuán)，其中Rg是C1-4烷基或雜芳基，或者該雜脂環(huán)與一個(gè)5或6元的含氮雜脂環(huán)稠合或被其取代，后者可任選地螺接稠合，并可任選地被羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、(CH2)0-3NRhRj、芳基、雜芳基或者-CH2-或-CH2CH2-亞烷基橋基取代，其中芳基和雜芳基可任選地被羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； Rh和Ri各自獨(dú)立地選自氫，C1-4烷基和C(O)C1-4烷基， 或者Rh、Rj和它們連接的氮原子一起形成一個(gè)可任選被C1-4烷基取代的的有4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂基； R3是氫，C1-6烷基或C2-6烯基； R4是氫或C1-6烷基； X是 其中R5和R6各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基和C1-4烷氧基； 或者R5和R6連接形成一個(gè)C3-8環(huán)烷基； B是芳基，雜芳基，CONR7R8，可任選地被鹵素，C1-4烷基，C2-4烯基或C1-4烷氧基取代； R7是氫或C1-6烷基； 或者R7與R5和/或R6連接，形成一個(gè)5-10元環(huán)，該環(huán)可以是飽和的、部分飽和的或不飽和的，且該環(huán)可任選地被鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基或C1-4烷氧基取代； R8是芳基或雜芳基； 或者R7、R8和它們連接的氮原子一起形成一個(gè)5-10元單或雙環(huán)系，該環(huán)可以是飽和的、部分飽和的或不飽和的，且該環(huán)可任選地被鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基或C1-4烷氧基取代； D是一個(gè)鍵，C1-6亞烷基，C2-6亞烯基，C2-6亞炔基，芳基或雜芳基，其中芳基或雜芳基可任選地被鹵素、C1-4烷基或C2-4烯基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用于預(yù)防和治療丙型肝炎病毒感染的式(I)吲哚化合物及其可藥用的鹽，其中R1、R2、R3、R4、A、E和X與文中定義相同。 |
| 國際公布 | 2006-03-23 WO2006/029912 英 |
