| 公開(公告)號(hào) | CN1909902A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480038300.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.21 |
| 專利名稱 | 用于治療糖尿病的作為PPAR調(diào)節(jié)劑的三唑、二唑和噻二唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4196(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D271/10(2006.01)I;C07D285/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 US 60/532,320;2004.7.9 US 60/586,563;2004.7.21 EP 04380159.6;2004.7.21 EP 04380158.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·B.曼特洛;A·納瓦羅;A·薩伊德;馬天偉 |
| 地址 | 美國(guó)印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-21 PCT/US2004/039775 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物及其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物和水合物：其中： (a)R1選自氫、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8雜烷基、芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-雜烷基、雜芳基-C0-4-烷基和C3-C6環(huán)烷基芳基-C0-2-烷基，且其中所述C1-C8烷基、C1-C8烯基、芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-雜烷基、雜芳基-C0-4-烷基、C3-C6環(huán)烷基芳基-C0-2-烷基各自任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自R1’的取代基取代； (b)R1’、R26、R27、R28和R31各自獨(dú)立選自氫、羥基、氰基、硝基、鹵素、氧代基、C1-C6烷基、C1-C6烷基-COOR12、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C7環(huán)烷基、芳氧基、芳基-C0-4-烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、C(O)R13、COOR14、OC(O)R15、OS(O)2R16、N(R17)2、NR18C(O)R19、NR20SO2R21、SR22、S(O)R23、S(O)2R24和S(O)2N(R25)2；R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24和R25各自獨(dú)立選自氫、C1-C6烷基和芳基； (c)V選自C0-C8烷基和C1-6-雜烷基； (d)X選自單鍵、O、S、S(O)2和N； (e)U為脂族連接基，其中所述脂族連接基的一個(gè)碳原子任選被O、NH或S置換，并且其中這類脂族連接基任選被1-4個(gè)各自獨(dú)立選自R30的取代基取代； (f)W為N、O或S； (g)Y選自C、O、S、NH和單鍵； (h)E為C(R3)(R4)A或A且其中 (i)A選自羧基、四唑、C1-C6烷基腈、甲酰胺、磺酰胺和�；酋０�；其中所述磺酰胺、�；酋０泛退倪蚋髯匀芜x被一至兩個(gè)獨(dú)立選自R7的基團(tuán)取代； (ii)各R7獨(dú)立選自氫、C1-C6鹵代烷基、芳基C0-C4烷基和C1-C6烷基； (iii)R3選自氫、C1-C5烷基和C1-C5烷氧基；和 (iv)R4選自H、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、芳氧基、C3-C6環(huán)烷基和芳基C0-C4烷基，且R3和R4任選結(jié)合形成C3-C4環(huán)烷基，其中所述烷基、烷氧基、芳氧基、環(huán)烷基和芳基-烷基各自任選被1-3個(gè)各自獨(dú)立選自R26的取代基取代； (i)R8選自氫、C1-C4烷基、C1-C4烯基和鹵素； (j)R9選自氫、C1-C4烷基、C1-C4烯基、鹵素、芳基-C0-C4烷基、雜芳基、C1-C6烯丙基和OR29，其中所述芳基-C0-C4烷基、雜芳基各自任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自R27的取代基取代；R29選自氫和C1-C4烷基； (k)R10、R11各自獨(dú)立選自氫、羥基、氰基、硝基、鹵素、氧代基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6烷基-COOR12”、C0-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C7環(huán)烷基、芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-雜烷基、雜芳基-C0-4-烷基、C3-C6環(huán)烷基芳基-C0-2-烷基、芳氧基、C(O)R13’、COOR14’、OC(O)R15’、OS(O)2R16’、N(R17’)2、NR18’C(O)R19’、NR20’SO2R21’、SR22’、S(O)R23’、S(O)2R24’和S(O)2N(R25’)2；其中所述芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-雜烷基、雜芳基-C0-4-烷基和C3-C6環(huán)烷基芳基-C0-2-烷基各自任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自R28的取代基取代；其中R10和R11任選與其連接的苯基結(jié)合形成5-6元稠合的雙環(huán)； (l)R12’、R12”、R13’、R14’、R15’、R16’、R17’、R18’、R19’、R20’、R21’、R22’、R23’、R24’和R25’各自獨(dú)立選自氫、C1-C6烷基和芳基； (m)R30選自C1-C6烷基、芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-雜烷基、雜芳基-C0-4-烷基和C3-C6環(huán)烷基芳基-C0-2-烷基，且其中所述C1-C6烷基、芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-雜烷基、雜芳基-C0-4-烷基和C3-C6環(huán)烷基芳基-C0-2-烷基各自任選被1-3個(gè)各自獨(dú)立選自R31的取代基取代； (n)R32選自鍵、氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6氧代烷基；和 (o)----為任選的鍵，以在指示位置形成雙鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以下結(jié)構(gòu)式I表示的化合物，其中(a)X選自單鍵、O、S、S(O)2和N；(b)U為脂族連接基；(c)Y選自O(shè)、C、S、NH和單鍵；(d)W為N、O或S；(e)E為C(R3)(R4)A或A且其中A選自羧基、四唑、C1-C6烷基腈、甲酰胺、磺酰胺和酰基磺酰胺。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-07-21 WO2005/065683 英 |
