| 公開(公告)號 | CN1261412C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN02819190.0 |
| 申請日期 | 2002.09.20 |
| 專利名稱 | 作為COXⅡ抑制劑的吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/10(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D209/36(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.9.27 US 60/325,389 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 克里斯·愛倫·布羅卡;杰夫瑞·愛倫·坎貝爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-09-20 PCT/EP2002/010557 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.03.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 選自由式I代表的化合物組的化合物或其藥物上可接受的鹽： 其中： A是-CH2-、-O-、-S-或-S(O)-； Ar是任選獨(dú)立地被1個(gè)和2個(gè)取代基取代的苯基或萘基，所述取代基選自C1-6烷基；C3-7環(huán)烷基；C3-7環(huán)烷基C1-6烷基；鹵素；硝基；氰基；羥基；C1-6烷氧基；氨基；酰氨基；一C1-6烷氨基；二C1-6烷氨基；鹵代C1-6烷基；鹵代C1-6烷氧基；雜烷基；-COR，其中R是氫、C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基；-(CRR″)、-COOR，其中n是0-5的整數(shù)，R’和R″獨(dú)立為氫或C1-6烷基且R是氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基；-(CR’R″)nCONRaRb，其中n是0-5的整數(shù)，R’和R″獨(dú)立為氫或C1-6烷基且Ra和Rb彼此獨(dú)立為氫、C1-6烷基、C2-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基；C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亞硫酰基或C1-6烷基磺�；� 其中“雜烷基”是指有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)獨(dú)立地選自-ORa、-NRbRc和-S(O)nRd的取代基的C1-6烷基，應(yīng)理解所述雜烷基的連接點(diǎn)通過該雜烷基的碳原子，其中n是0-2的整數(shù)，Ra是氫、�；1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基C1-6烷基，Rb和Rc彼此獨(dú)立為氫、�；1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基C1-6烷基，Rd是氫，條件是n為0、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷基、氨基、酰氨基、一-C1-6烷氨基或二-C1-6烷氨基； R1是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、羥基C1-6烷基、C1-6烷硫基、氰基、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-(CR’R”)0-3OC(O)R5、或-(CR’R”)0-3SO2R5，其中R5、R6、R’和R″在每種情況中均各自獨(dú)立為氫或C1-6烷基，條件是如果A是-CH2-，那么R1不是-C(O)NR5R6； R2是氫或C1-6烷基； R3是-SOR7或-SO2R7，其中R7是C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基C1-6烷基； R4是氫或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的吲哚衍生物；其中A、Ar和R1-R4如本說明書中所定義。該化合物用作選擇性COX-Ⅱ抑制劑且由此可以用于治療COX-Ⅱ介導(dǎo)的疾病。 |
| 國際公布 | 2003-04-10 WO2003/029212 英 |
