| 公開(公告)號 | CN1805927A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016600.1 |
| 申請日期 | 2004.06.10 |
| 專利名稱 | 作為毒蕈堿性受體拮抗劑的1-(烷氨基烷基-吡咯烷-/哌啶基)-2,2-二苯基乙酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/08(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.13 US 60/478,456 |
| 申請(專利權(quán))人 | 施萬制藥 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·瑪門;A·休斯;季玉華;李 莉;張緯江 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-10 PCT/US2004/018813 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物或立體異構(gòu)體： 其中 每一R1和R2獨(dú)立地選自C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，C3-6環(huán)烷基，氰基，鹵素，-ORa，-SRa，-S(O)Ra，-S(O)2Ra和-NRbRc；或兩個(gè)相鄰的R1基團(tuán)或兩個(gè)相鄰的R2基團(tuán)相連形成C3-6亞烷基，-(C2-4亞烷基)-O-或-O-(C1-4亞烷基)-O-； 每一R3獨(dú)立地選自C1-4烷基和氟； 每一R4獨(dú)立地選自氫，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-6環(huán)烷基，C6-10芳基，C2-9雜芳基，C3-6雜環(huán)，-CH2-R6和-CH2CH2-R7；或兩個(gè)R4基團(tuán)與它們所連接的氮原子連接在一起形成C3-6雜環(huán)； R5選自C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-6環(huán)烷基，和-CH2-R8；其中每一烷基、烯基和炔基基團(tuán)任選被-OH或1-5個(gè)氟取代基取代； 每一R6獨(dú)立地選自C3-6環(huán)烷基，C6-10芳基，C2-9雜芳基和C3-6雜環(huán)； 每一R7獨(dú)立地選自C3-6環(huán)烷基，C6-10芳基，C2-9雜芳基，C3-6雜環(huán)，-OH，-O(C1-6烷基)，-O(C3-6環(huán)烷基)，-O(C6-10芳基)，-O(C2-9雜芳基)，-S(C1-6烷基)，-S(O)(C1-6烷基)，-S(O)2(C1-6烷基)，-S(C3-6環(huán)烷基)，-S(O)(C3-6環(huán)烷基)，-S(O)2(C3-6環(huán)烷基)，-S(C6-10芳基)，-S(O)(C6-10芳基)，-S(O)2(C6-10芳基)，-S(C2-9雜芳基)，-S(O)(C2-9雜芳基)，-S(O)2(C2-9雜芳基)； 每一R8獨(dú)立地選自C3-6環(huán)烷基，C6-10芳基，C2-9雜芳基和C3-6雜環(huán)； 每一Ra獨(dú)立地選自氫，C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基和C3-6環(huán)烷基； 每一Rb和Rc獨(dú)立地選自氫，C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基和C3-6環(huán)烷基；或Rb和Rc與它們所連接的氮原子連接在一起形成C3-6雜環(huán)； a是0-3的整數(shù)； b是0-3的整數(shù)； c是0-4的整數(shù)； d是1或2； e是8或9； 其中在R1、R2、R3、R4、R7、Ra、Rb和Rc中，每一烷基、亞烷基、烯基、炔基和環(huán)烷基任選被1-5個(gè)氟取代基取代；在R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、Ra、Rb和Rc中，每一芳基、環(huán)烷基、雜芳基和雜環(huán)基任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、氰基、鹵素、-O(C1-4烷基)、-S(C1-4烷基)、-S(O)(C1-4烷基)、-S(O)2(C1-4烷基)、-NH2、-NH(C1-4烷基)和-N(C1-4烷基)2的取代基取代，其中每一烷基、亞烷基、烯基和炔基基團(tuán)任選被1-5個(gè)氟取代基取代；和-(CH2)e-中每一-CH2-基團(tuán)任選被1或2個(gè)獨(dú)立地選自C1-2烷基、-OH和氟的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物：其中R1-R5和a-e如說明書中所定義；或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物或立體異構(gòu)體。本發(fā)明還涉及含有這類化合物的藥物組合物；適用于制備這類化合物的方法和中間體；使用這類化合物治療由毒蕈堿受體介導(dǎo)的疾病狀況的方法。 |
| 國際公布 | 2005-01-13 WO2005/003090 英 |
