| 公開(公告)號 | CN1809345A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480017127.9 |
| 申請日期 | 2004.06.11 |
| 專利名稱 | 依那普利-硝基衍生物和相關(guān)化合物作為ACE抑制劑用于治療心血管疾病 |
| 主分類號 | A61K31/401(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/401(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.19 EP 03101796.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼科克斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·阿爾米蘭特;E·安吉尼;P·德爾索爾達托 |
| 地址 | 法國索菲亞安蒂波利斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-11 PCT/EP2004/051089 |
| 進入國家日期 | 2005.12.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受鹽或立體異構(gòu)體： A-(X1-ONO2)s(I) 其中： S是等于1或2的整數(shù)； A選自下列基團： 1a) 其中n是1-6的整數(shù)，優(yōu)選等于1或2；N0＝-COOR0其中R0是H或直鏈或支鏈(C1-C10)-烷基，或-COO-，即它具有能夠結(jié)合X1的自由價； R1可以是： 和 其中N2具有與N0相同的含義和它們可以相同或不同，N2a＝H，-C(O)-，-COO-，-COOR0，-C(O)R0-其中R0是直鏈或支鏈(C1-C10)-烷基； 條件是N0、N2或N2a的至少一個是-COO-或-C(O)-，即它具有能夠結(jié)合X1的自由價； 1b) 其中n定義如上，優(yōu)選等于4；N3是H或 R2可以是： 其中N2等于-COO-，它具有結(jié)合X1的自由價； 1c) 其中R1c選自H，-COCH3，或 其中N2等于-COO-，它具有結(jié)合X1的自由價； 1d) 其中N2定義如上，條件是至少一個基團N2等于-COO-，即它具有能夠結(jié)合X1的自由價； X1直鏈或如果可能時是支鏈的任選被至少一個鹵素原子取代的(C1-C6)-亞烷基，或X1是等于-(CH2-CH2-O)2-或-(CH2-CH2-S)2-的二價基團；條件是當(dāng)A是基團1a)和R1是式(III)的基團或A是基團1c)和R1c是-COCH3時，X1不是直鏈或如果可能的支鏈C1-C6亞烷基。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物：A-(X1-ONO2)S，其中A是已知的ACE-抑制劑例如依那普利并且X1是間隔基例如(C1-C6)-亞烷基。A和X1的完整定義在權(quán)利要求1中給出。所述的化合物可以作為ACE-抑制劑用于治療心血管疾病和腎病和炎癥進程。式(1)的實施例在與家不管是接近的現(xiàn)有相關(guān)化合物對比時具有改進的藥學(xué)活性。 |
| 國際公布 | 2004-12-23 WO2004/110432 英 |
