| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1697833A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02824291.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.02 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 順式-稠合的3,3a,8,12b-四氫-2H-二苯并[3,4:6,7]環(huán)庚并[1,2-b]呋喃衍生物的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D307/93 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D307/93;A61K31/34;A61P25/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.7 EP 01204962.3 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·毛;T·科茲萊基;F·J·C·坎佩爾諾勒;G·J·C·霍爾奈特 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-12-02 PCT/EP2002/013561 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.06.04 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備下式(I)的每一個(gè)單獨(dú)的非對(duì)映體的方法：其中3a和12b碳原子上的取代基有順式構(gòu)型，在2位碳原子上的取代基有R或S構(gòu)型，該方法包括環(huán)化下式(II)化合物的步驟：其中R表示C1-3烷基羰基；R1表示H和OR2是離去基團(tuán)，或者OR1是離去基團(tuán)和R2是H；并且取代基-OR和-CH2-CHOR1-CH2OR2有順式構(gòu)型，反應(yīng)在惰性溶劑中在堿存在下進(jìn)行，因此：得到得到得到和得到或或者環(huán)化下式的化合物：其中R表示C1-3烷基羰基；R1表示H和OR2是離去基團(tuán)，或者OR1是離去基團(tuán)和R2是H；并且取代基-OR和-CH2-CHOR1-CH2OR2有順式構(gòu)型，反應(yīng)在惰性溶劑中在堿存在下進(jìn)行，因此從(ent-II-a)得到(I-a)，從(ent-II-b)得到(I-c)，從(ent-II-c)得到(I-b)，和從(ent-II-d)得到(I-d)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及從單一的對(duì)映體純母體制備4種立體化學(xué)純形式的式(I)單獨(dú)的非對(duì)映體中的每一個(gè)非對(duì)映體的方法。有順式-稠合的五元和七元環(huán)的四環(huán)體系通過(guò)堿催化環(huán)化反應(yīng)形成。本發(fā)明還涉及如此得到的順式-稠合的四環(huán)醇中間體和甲胺最終產(chǎn)物，甲胺最終產(chǎn)物作為藥品使用，特別是作為有CNS活性的藥物。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-06-12 WO2003/048147 英 |
