| 公開(公告)號 | CN1284783C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN03158796.8 |
| 申請日期 | 1997.12.17 |
| 專利名稱 | 作為p38蛋白激酶抑制劑的取代的含氮雜環(huán) |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D237/18(2006.01)I;C07D241/26(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | 97181382.5 |
| 優(yōu)先權 | 1996.12.18 US 60/034，288;1997.3.20 US 08/822，373;1997.6.10 US 08/862，925 |
| 申請(專利權)人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·W·比密斯;F·G·薩利圖羅;J·P·杜非;J·E·科克蘭;E·M·哈倫格湯;M·A·穆科;K·P·威爾森;M·蘇;V·P·加魯勞 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下式化合物或其藥物可接受的鹽：或 其中Q1和Q3是苯基； Q2選自苯基、噻吩基、萘基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、呋喃基和吲哚基；其中： Q1和Q3被1-4個取代基取代，其中各取代基獨立地選自鹵素；任選被NR’2、OR’、CO2R’或CONR’2取代的C1-C3烷基；任選被NR’2、OR’、CO2R’或CONR’2取代的O-(C1-C3)-烷基；NR’2；OCF3；CF3；NO2；CO2R’；CONHR’；SR’；S(O2)N(R’)2；SCF3；CN；N(R’)C(O)R4；N(R’)C(O)OR4；N(R’)C(O)C(O)R4；N(R’)S(O2)R4；N(R’)R4；N(R4)2；OR4；OC(O)R4；OP(O)3H2；N＝CH-N(R’)2；3，4-亞甲二氧基；-NH-C(O)-O-CH2-4-吡啶基；-NH-C(O)CH2-嗎啉基；-NH-C(O)CH2-哌嗪基；或-NH-C(O)CH2-吡咯烷基； Q2任選被至多4個取代基取代，其中各取代基獨立地選自鹵素；任選被NR’2、OR’、CO2R’、S(O2)N(R’)2、N＝CH-N(R’)2、R3或CONR’2取代的C1-C3直鏈或支鏈烷基；任選被NR’2、OR’、CO2R’、S(O2)N(R’)2、N＝C-N(R’)2、R3或CONR’2取代的O-(C1-C3)-烷基；NR’2；OCF3；CF3；NO2；CO2R’；CONHR’；R3；OR3；NHR3；SR3；C(O)R3；C(O)N(R’)R3；C(O)OR3；SR’；S(O2)N(R’)2；SCF3；N＝CH-N(R’)2；CN；-NH-C(＝NH)-NH2；-CH2-NH-C(＝NH)-NH2；或-CH2-NH-咪唑啉基； 其中R’選自氫、(C1-C3)-烷基；(C2-C3)-鏈烯基或炔基；苯基或被1-3個獨立地選自鹵素、甲氧基、氰基、硝基、氨基、羥基、甲基或乙基的取代基取代的苯基； R3選自5-6元芳香碳環(huán)或雜環(huán)系；而 R4為任選被N(R’)2、OR’、CO2R’、CON(R’)2或SO2N(R2)2取代的(C1-C4)-烷基；或任選被N(R’)2、OR’、CO2R’、CON(R’)2或SO2N(R2)2取代的5-6元碳環(huán)或雜環(huán)系； X選自-S-、-O-、-S(O2)-、-S(O)-、-S(O2)-N(R2)-、-N(R2)-S(O2)-、-N(R2)-C(O)O-、-O-C(O)-N(R2)、-C(O)-、-C(O)O-、-O-C(O)-、-C(O)-N(R2)-、-N(R2)-C(O)-、-N(R2)-、-C(R2)2-或-C(OR2)2-； 每個R獨立地選自氫、-R2、-N(R2)2、-OR2、SR2、-C(O)-N(R2)2、-S(O2)-N(R’)2或-C(O)-OR2，其中兩個相鄰的R任選相互連接并與分別與它們相連的各個Y一起形成4-8元碳環(huán)或雜環(huán)； R2選自氫、(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-鏈烯基；其中每個任選被-N(R’)2、-OR’、SR’、-C(O)-N(R’)2、-S(O2)-N(R’)2、-C(O)-OR’或R3取代。 Y為C； A如果存在，為N或CR’； n為1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及與細胞增殖、死亡和對外界刺激產生應答有關的哺乳動物蛋白激酶p38的抑制劑。更具體地說本發(fā)明涉及作為p38蛋白激酶抑制劑的取代的含氮雜環(huán)，本發(fā)明還涉及制備這些抑制劑的方法。本發(fā)明還提供了包含本發(fā)明抑制劑的藥物組合物以及這些組合物在治療或預防各種疾病中的使用方法。 |
| 國際公布 |
