公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1861555A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2006.11.15
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN200610084709.X
|
申請(qǐng)日期
|
2000.11.01
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
三苯基烯烴衍生物和它們作為選擇性雌激素受體調(diào)制劑的用途
|
主分類(lèi)號(hào)
|
C07C43/23(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
C07C43/23(2006.01)I;C07C217/18(2006.01)I;C07C211/53(2006.01)I;C07C217/20(2006.01)I;C07C217/78(2006.01)I;C07C323/12(2006.01)I;C07C323/25(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
00815625.5
|
優(yōu)先權(quán)
|
1999.11.16 US 60/165828
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
霍爾莫斯醫(yī)療有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
M·-L·瑟德瓦爾;A·卡拉普達(dá)斯;L·坎加斯;R·拉明陶斯塔;P·海爾科寧;K·韋內(nèi)寧
|
地址
|
芬蘭圖爾庫(kù)
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
李連濤
|
國(guó)省代碼
|
芬蘭;FI
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種下式的化合物: 其中R1和R2,相同或不同,是 a)H、鹵素、OCH3、OH;或 其中X是O、NH或S;和n是1-4的整數(shù);及 R4和R5,相同或不同,是1-4個(gè)碳的烷基、H、-CH2C≡CH或-CH2CH2OH;或 R4和R5形成含有氮的5-或6-元環(huán)或雜芳族環(huán);或 c)-Y-(CH2)nCH2-O-R6 其中Y是O、NH或S和n是1-4的整數(shù);和 R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl;或 d)2,3-二羥基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羥基乙氧基、2,2-二乙基-2-羥基乙氧基或羧基甲氧基;和 R3是H、鹵素、OH或-OCH3;和 它們非毒性的藥學(xué)上可接受的鹽和酯及其混合物,條件是 a)當(dāng)R2在苯基的4-位中是時(shí) 其中R4和R5 i)相同,是甲基或乙基;或 ii)形成含有氮的5-元環(huán); 則R1和R3不能同時(shí)是H;和 b)當(dāng)R2在苯基的4-位中是時(shí) 其中R4和R5,它們相同或不同,是甲基或H;或 當(dāng)R2在苯基的4-位中是-O-CH2CH2-OH或-O-CH2COOH時(shí), 則R1和R3,在苯基的4-位中不能同時(shí)是H或OH;和 如果R1在苯基的4-位中是OH,則R3不能是H。
|
摘要
|
本發(fā)明提供通式(I)的新的選擇性雌激素受體調(diào)制劑化合物,其中R1和R2,相同或不同,是a)H、鹵素、OCH3、OH;或b)(II),其中X是O、NH或S;n是1-4的整數(shù);及R4和R5,相同或不同,是1-4個(gè)碳的烷基、H、-CH2C≡CH或-CH2CH2OH;或R4和R5形成含有氮的5-或6-元環(huán)或雜芳族環(huán);或c)-Y-(CH2)nCH2-O-R6,其中Y是O、NH或S和n是1-4的整數(shù);和R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl;或d)2,3-二羥基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羥基乙氧基、2,2-二乙基-2-羥基乙氧基或羧基甲氧基;和R3是H、鹵素、OH或-OCH3;和它們非毒性的藥學(xué)上可接受的鹽和酯及其混合物,所述化合物顯示出重要的藥理學(xué)特性。
|
國(guó)際公布
|
|