| 公開(公告)號 | CN1286812C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN99809777.2 |
| 申請日期 | 1999.07.16 |
| 專利名稱 | 作為抗血栓形成劑的雙哌啶類 |
| 主分類號 | C07D211/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/34(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.7.17 FR 98/09166 |
| 申請(專利權(quán))人 | L·拉峰試驗公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·約;M·亨利;T·吉鮑洛特;B·萊蘇 |
| 地址 | 法國邁松阿爾福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-07-16 PCT/FR1999/001745 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.02.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 王 杰 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 下式(I)的化合物或其與藥用酸形成的加成鹽： 式I 其中： i)R1選自： —C1-C4烷基； —單環(huán)C6芳基， —雜芳基，選自吡啶基、噻吩基、呋喃基、喹啉基、苯并二氧雜環(huán)己烷基、苯并二氧雜環(huán)戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基和吡嗪基； —芳核任選地被取代的苯基(C1-C4)烷基， 所述芳基和雜芳基可被獨立地選自如下的一個或多個基團(tuán)取代： C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、及其中R是C1-C4烷基的基團(tuán)-O-CH2-COOR， —下式的基團(tuán)： 其中R4和R′4選自C1-C8烷基和多環(huán)C7或C10環(huán)烷基，這些基團(tuán)任選地被選自鹵素和羥基的基團(tuán)取代，R′4也可以是氫，或者R4和R′4一起形成五亞甲基，這個基團(tuán)本身可以被(C6-C14)芳基(C1-C4)烷基取代； —下式的基團(tuán)： 其中m＝1至4而R5選自苯基、甲氧基苯基、吲哚基、苯并二氧雜環(huán)戊烯基、苯并二氧雜環(huán)己烷基、苯并噻吩基和苯并呋喃基， 而R2是氫， ii)或者R1是氫而R2選自下式的基團(tuán)： -NH-CO-R6， R6選自芐氧基、苯并二氧雜環(huán)戊烯基， 及下式的基團(tuán)： -NH-SO2-R7， R7選自： —C1-C5烷基，其任選地被選自鹵素的一個或多個基團(tuán)取代； —C2-C5鏈烯基； —單環(huán)C5或C6環(huán)烷基； —單、雙或三環(huán)C6-C14芳基； —雜芳基，選自吡啶基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、苯并二氧雜環(huán)己烷基，苯并二氧雜環(huán)戊烯基、異唑基、苯并二英基、苯并噻吩基、噻唑基、吡唑基、苯并呋喃基和苯并噻唑基； —苯基(C1-C4)烷基和萘基(C1-C4)烷基； —及下式的基團(tuán)： 其中n＝1、2或3而B為-CH2-， 所述芳基或雜芳基任選地被一個或多個獨立地選自如下的基團(tuán)取代：鹵素、C1-C4烷基、C3-C7環(huán)烷基、三氟甲基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、硝基、二((C1-C4)烷基)氨基和苯基， iii)R3選自氫原子、C1-C4烷基和苯基(C1-C4)烷基； iv)A選自基團(tuán)-NH-CHR10-，-NH-CHR10-CH2-和 其中p＝1或2， —R10選自氫、C1-C4烷基和C6-C14芳基， v)Z1和Z2是氫原子或胺的保護(hù)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中：R1、R2、R3、Z1、Z2如權(quán)利要求1定義。所述化合物抑制血纖維蛋白原在Gp IIb/IIIa血小板受體上的固定并作為抗血栓形成試劑用于治療。 |
| 國際公布 | 2000-01-27 WO2000/003986 法 |
