| 公開(公告)號(hào) | CN1878547A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380104551.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.02 |
| 專利名稱 | 寡聚表兒茶素及兒茶素衍生的矢車菊苷配質(zhì)的合成 |
| 主分類號(hào) | A61K31/335(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/335(2006.01)I;C07D311/60(2006.01)I;C07D313/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.2 US 60/415,616;2003.9.9 US 10/658,241 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 馬爾斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·P·科茲科夫斯基;W·塔克曼特爾;L·J·小羅曼茨克;X·馬 |
| 地址 | 美國(guó)弗吉尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-02 PCT/US2003/031375 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備5，7，3’，4’-四-O-保護(hù)的-矢車菊苷配質(zhì)(4，8)-二聚體以及其它(4，8)-低聚物的混合物的方法，該方法包括在酸性粘土的存在下，使5，7，3’，4’-四-O-保護(hù)的-表兒茶素或-兒茶素單體與5，7，3’，4’-四-O-保護(hù)的-4-烷氧基-表兒茶素或-兒茶素單體偶合的步驟。 |
| 摘要 | 公開制備具有(4，8)黃烷間鍵合的矢車菊苷配質(zhì)低聚物的各種方法。在一種改進(jìn)的方法中，在酸性粘土取代Lewis酸存在下，使四-O-保護(hù)的-表兒茶素或-兒茶素單體或低聚物與保護(hù)的、C-4烷氧基活化的-表兒茶素或-兒茶素單體偶合。在第二種方法中，使5，7，3’，4’-四-O-保護(hù)的-或優(yōu)選五-O-保護(hù)的-表兒茶素或-兒茶素單體或低聚物與C-4位具有硫代活化基團(tuán)的四-O-保護(hù)的-或優(yōu)選五-O-保護(hù)的-表兒茶素或-兒茶素單體反應(yīng)；此偶合在四氟硼酸銀存在下進(jìn)行。在第三種方法中，在四氟硼酸銀存在下，用2-(苯并噻唑基)硫代基團(tuán)在C-4位活化的兩個(gè)五-O-保護(hù)的-表兒茶素或-兒茶素單體分子自身縮合。還提供了一種改進(jìn)的兩步驟制備C-4烷氧基活化的四-O-芐基-保護(hù)的、8-溴-封閉的-表兒茶素或-兒茶素單體的方法。還公開了天然來(lái)源和合成制備的矢車菊苷配質(zhì)(4β，8)4-五聚體治療癌癥的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-15 WO2004/030440 英 |
