| 公開(公告)號 | CN1837202A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(專利)號 | CN200610026013.1 |
| 申請日期 | 2006.04.25 |
| 專利名稱 | 具有降血脂作用的黃酮醇類化合物 |
| 主分類號 | C07D311/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07D311/30(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 金永生;姜遠英;黃德才;任天舒;李林鵬 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海德昭知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 丁振英 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種具有降血脂作用的黃酮醇類化合物，其化學結構通式為 其特征在于在通式I中R1代表： (1)H； (2)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子，優(yōu)選氟和氯； (3)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基，優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基； 通式I中R2，代表 (1)H； (2)烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基，優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基； (3)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子，優(yōu)選氟和氯； (4)-OR6 其中R6為 (a)：烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基，優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基； (b)：具有1～3個取代基的芐基，取代基可以位于鄰、間或?qū)ξ�，取代基可以是氯、氟、溴、碘、硝基、氰基、氨基、包括甲酰氨基，乙酰氨基，丙酰氨基，苯甲酰氨基，苯乙酰氨基，對甲氧基苯甲酰氨基，對乙氧基苯甲酰氨基在�?nèi)的取代氨基，羥基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧�；�、乙氧�；�、甲�；�、乙�；⒈；�、甲硫基，乙硫基、甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、乙炔基、丙炔基和環(huán)己基，優(yōu)選氯、甲氧基和乙酰氨基；1～3個取代基可以相同也可以不同； (5)硝基或氨基； (6)取代氨基-NHR7或-NR7R8， 其中R7或R8為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基，優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基； (7)酰氨基-NHCOR9 其中R9為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基，優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基； (8)-COOH； 通式I中R3代表 (1)H； (2)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基，優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基； 通式I中R4代表 (1)H； (2)烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基，優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基； (3)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子，優(yōu)選氟和氯； (4)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基，優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基； 通式I中R5代表 (1)H； (2)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子，優(yōu)選氟和氯； (3)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基，優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基； (4)硝基或氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬醫(yī)藥衛(wèi)生領域，提供一類具有通式I結構的黃酮醇類衍生物，其結構如附圖所示。它由取代鄰羥基苯乙酮與取代苯甲醛經(jīng)縮合、環(huán)合而得到。該類化合物可用于降低血清甘油三脂，降低LDL膽固醇水平以及升高HDL膽固醇水平，可在治療高血脂癥和預防諸如外周血管疾病、冠心病、動脈粥樣硬化、血管再狹窄等心血管疾病的藥物中應用。 |
| 國際公布 |
