公開(公告)號 | CN1837202A |
公開(公告)日 | 2006.09.27 |
申請(專利)號 | CN200610026013.1 |
申請日期 | 2006.04.25 |
專利名稱 | 具有降血脂作用的黃酮醇類化合物 |
主分類號 | C07D311/30(2006.01)I |
分類號 | C07D311/30(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學 |
發(fā)明(設計)人 | 金永生;姜遠英;黃德才;任天舒;李林鵬 |
地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 上海德昭知識產(chǎn)權代理有限公司 |
代理人 | 丁振英 |
國省代碼 | 上海;31 |
主權項 | 一種具有降血脂作用的黃酮醇類化合物,其化學結構通式為 其特征在于在通式I中R1代表: (1)H; (2)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子,優(yōu)選氟和氯; (3)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基; 通式I中R2,代表 (1)H; (2)烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基; (3)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子,優(yōu)選氟和氯; (4)-OR6 其中R6為 (a):烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基; (b):具有1~3個取代基的芐基,取代基可以位于鄰、間或?qū)ξ,取代基可以是氯、氟、溴、碘、硝基、氰基、氨基、包括甲酰氨基,乙酰氨基,丙酰氨基,苯甲酰氨基,苯乙酰氨基,對甲氧基苯甲酰氨基,對乙氧基苯甲酰氨基在?nèi)的取代氨基,羥基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧;、乙氧;、甲;、乙;⒈;、甲硫基,乙硫基、甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、乙炔基、丙炔基和環(huán)己基,優(yōu)選氯、甲氧基和乙酰氨基;1~3個取代基可以相同也可以不同; (5)硝基或氨基; (6)取代氨基-NHR7或-NR7R8, 其中R7或R8為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基; (7)酰氨基-NHCOR9 其中R9為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基; (8)-COOH; 通式I中R3代表 (1)H; (2)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基; 通式I中R4代表 (1)H; (2)烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基; (3)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子,優(yōu)選氟和氯; (4)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基; 通式I中R5代表 (1)H; (2)鹵素是指氟、氯、溴或碘原子,優(yōu)選氟和氯; (3)-OR6其中R6為烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基,優(yōu)選甲基、三氟甲基和異丙基在內(nèi)的1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基; (4)硝基或氨基。 |
摘要 | 本發(fā)明屬醫(yī)藥衛(wèi)生領域,提供一類具有通式I結構的黃酮醇類衍生物,其結構如附圖所示。它由取代鄰羥基苯乙酮與取代苯甲醛經(jīng)縮合、環(huán)合而得到。該類化合物可用于降低血清甘油三脂,降低LDL膽固醇水平以及升高HDL膽固醇水平,可在治療高血脂癥和預防諸如外周血管疾病、冠心病、動脈粥樣硬化、血管再狹窄等心血管疾病的藥物中應用。 |
國際公布 |