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茚衍生物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 韓國(guó)化學(xué)研究所;第一藥品株式會(huì)社;韓國(guó)生命工學(xué)研究院;CJ株式會(huì)社/千惠慶;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊祿;李相達(dá);安鎮(zhèn)熙;姜升圭;鄭元?jiǎng)?樸盛大;金南基;李章赫;許善哲;李在睦;宋碩范;權(quán)順智;金鐘勛;李定炯;金承俊
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1942434A  
公開(kāi)(公告)日 2007.04.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580011181.7  
申請(qǐng)日期 2005.04.13  
專利名稱 茚衍生物及其制備方法  
主分類號(hào) C07C251/44(2006.01)I  
分類號(hào) C07C251/44(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.13 KR 10-2004-0025217  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 韓國(guó)化學(xué)研究所;第一藥品株式會(huì)社;韓國(guó)生命工學(xué)研究院;CJ株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 千惠慶;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊祿;李相達(dá);安鎮(zhèn)熙;升圭;鄭元?jiǎng)?樸盛大;金南基;李章赫;許善哲;李在睦;宋碩范;權(quán)順智;金鐘勛;李定炯;金承俊  
地址 韓國(guó)大田廣域市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-04-13 PCT/KR2005/001066  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.10.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 顧晉偉;劉繼富  
國(guó)省代碼 韓國(guó);KR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的茚衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽: 其中, R1是C1-6烷基、C1-6烯基或C3-6環(huán)烷基,其是未被取代的或由一個(gè)或多個(gè)苯基所取代的; R2是H、CN、CO2Ra、CH2CO2Ra、CONRbRc、或苯基; R3是C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、或萘基、苯基、或其是未被取代的或由一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、CN、NH2、NO2、ORa、苯氧基、C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基的取代基所取代的;和 R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立地是H、OH、OSO2CH3、O(CH2)mRe、CH2Rf、OCOCH2ORg、OCH2CH2ORg或OCH2CH=CHRg,或R5和R6一起形成OCH2O; 其中Ra是H、或C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基,其是未被取代的或由一個(gè)或多個(gè)鹵素所取代的; Rb和Rc各自獨(dú)立地是H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基; Rd是O、S或NRa; Re是H、鹵素、C3-6環(huán)烷基、萘基、或苯基,其是未被取代的或由一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、CN、NH2、NO2、ORa、CF3和COORa的取代基所取代的; Rf是OCH2CH2Rg或 Rg是苯基,其是未被取代的或由一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、CN、NH2、NO2和ORa的取代基所取代的;和 m是1-5的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明的式(I)的茚衍生物可以選擇性地調(diào)節(jié)過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)的活性,其不引起不利的副作用,因此它們可用于治療和預(yù)防由PPAR介導(dǎo)的疾病,例如,代謝綜合征比如糖尿病肥胖癥、動(dòng)脈硬化、高脂血癥、高胰島素癥和高血壓,炎癥性疾病比如骨質(zhì)疏松癥、肝硬化和哮喘,以及癌。  
國(guó)際公布 2005-10-27 WO2005/100303 英  
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