| 公開(公告)號(hào) | CN1976904A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580019333.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.21 |
| 專利名稱 | 噠嗪-3(2H)-酮衍生物及其作為PDE4抑止劑的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D237/24(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D237/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.21 ES P200401512 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 歐米洛寶達(dá)發(fā)馬公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 紐瑞·阿硅拉·伊諸島;馬達(dá)·卡瑞斯考·雷熱;維托利奧·達(dá)·比亞;喬迪·格雷西亞·菲瑞;萬(wàn)瑟斯勞·拉么斯·埃莫道;瑪麗亞·代爾·卡門·馬斯戴伍·馬格列夫;格雷厄姆·沃倫 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅納 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-21 PCT/EP2005/006712 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京萬(wàn)慧達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 葛 強(qiáng);張一軍 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物 及其藥學(xué)上可接受的鹽或N-氧化物；其中 R1表示： 氫原子； 烷基、烯基或炔基，其可被一或多個(gè)取代基取代，取代基選自鹵原子與羥基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、酮基、氨基、單-或二-烷氨基、�；被�、羥羰基、烷氧羰基、氨甲�；騿�-或二-烷基氨甲�；� R2表示單環(huán)狀或多環(huán)狀雜芳基，其可被一或多個(gè)取代基取代，取代基選自： 鹵原子； 烷基與亞烴基，其可被一或多個(gè)取代基取代，取代基選自鹵原子與苯基、羥基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、酮基、氨基、單-或二-烷氨基、酰基氨基、羥羰基、烷氧羰基、胺甲�；騿�-或二-烷基氨甲�；� 苯基、羥基、羥羰基、羥烷基、烷氧羰基、烷氧基、環(huán)烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基胺磺酰基、酰基、氨基、單-或二-烷氨基、�；被⒘u羰基、烷氧羰基、氨甲�；�、單-或二-烷基氨甲�；�、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基磺酰氨基、氨基磺酰基、單-或二-烷氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； R3表示下式基團(tuán)： G-L1-(CRR′)n- 其中 n為0至6的整數(shù)， R與R′獨(dú)立地選自包括氫原子與低碳烷基， L1為連結(jié)基，選自包括直接鍵結(jié)、-CO-、-NR″-、-NR″-CO-、-O(CO)NR″-、-NR″(CO)O-、-O(CO)-、-O(CO)O-、-(CO)O-及-O(R″O)(PO)O-基團(tuán)，其中R″選自包括氫原子與低碳烷基， G選自氫原子與烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基、芳烷基及雜芳基，這些基團(tuán)可被一或多個(gè)取代基取代，取代基選自： 鹵原子； 烷基與烯基，其可被一或多個(gè)選自鹵原子的取代基取代；及 羥基、亞烴基二氧基、烷氧基、環(huán)烷基氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基氨磺�；�、氨基、單-或二-烷氨基、酰基氨基、硝基、酰基、羥羰基、烷氧羰基、氨甲�；�-或二-烷基氨甲�；�、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基磺酰氨基、氨基磺酰基、單-或二-烷氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； 其附帶條件是，R3不為氫原子； R4表示單環(huán)狀或多環(huán)狀芳基或雜芳基，其可被一或多個(gè)取代基取代，取代基選自： 鹵原子； 烷基與烯基，其可被一或多個(gè)取代基取代，取代基選自鹵原子與苯基、羥基、羥烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、酮基、氨基、單-或二-烷氨基、酰基氨基、羥羰基、烷氧羰基、胺甲酰基、單-或二-烷基氨甲酰基；及 羥基、亞烴基二氧基、烷氧基、環(huán)烷基氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、氨基、單-或二-烷氨基、�；被⑾趸�、�；⒘u羰基、烷氧羰基、氨甲�；�-或二-烷基氨甲�；�、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基磺酰氨基、氨基磺�；�-或二-烷氨基磺�；�、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的治療上有用的嗒嗪-3(2H)-酮衍生物，其制備方法以及包含其的醫(yī)藥組合物。這些化合物磷酸二酯酶4(PDE4)的有效的選擇性抑制劑，因而可用于治療、預(yù)防和壓制相關(guān)的病理學(xué)癥狀、疾病及病癥，其中特別是氣喘、慢性阻塞肺病、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、異位性皮炎、牛皮癬或刺激性腸疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-29 WO2005/123693 英 |
