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新穎的四環(huán)四氫呋喃衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/J·M·西德-努納茨;A·A·H·P·默根斯;A·A·特拉班科-素阿里茨
公開(公告)號 CN1968942A  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(專利)號 CN200580019419.0  
申請日期 2005.06.13  
專利名稱 新穎的四環(huán)四氫呋喃衍生物  
主分類號 C07D307/93(2006.01)I  
分類號 C07D307/93(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.14 EP PCT/EP2004/051105  
申請(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·M·西德-努納茨;A·A·H·P·默根斯;A·A·特拉班科-素阿里茨  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2005-06-13 PCT/EP2005/052706  
進入國家日期 2006.12.13  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;劉 玥  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項 式(I)化合物 其醫(yī)藥上可接受酸或堿加成鹽類、其立體化學(xué)異構(gòu)體、其N-氧化物以及其前體,其中: n是等于0、1、2、3、4、5或6的整數(shù); p是等于0、1、2、3或4的整數(shù); q是等于0、1、2、3或4的整數(shù); r是等于0、1、2、3、4或5的整數(shù); R1和R2 各自獨立地選自氫;C1~6烷基;C1~6烷基羰基;鹵甲基羰基;芳基;烷基磺酰基以及經(jīng)羥基、C1~6烷氧基、羧基、C1~6烷基羰基氧基、C1~6烷氧羰基或芳基取代的C1~6烷基的基團; 或R1和R2與氮原子相連接而形成嗎啉基環(huán)或式(a)至(e)的基團: 其中: R9、R10、R11和R12 各自獨立地選自氫、鹵素、鹵甲基和C1~6烷基的基團; m是等于0、1、2或3的整數(shù); R13、R14、R15和R16 各自獨立地選自氫、C1~6烷基、芳基和芳基羰基的基團;或R15和R16一起形成二價基的C4~5鏈烷二基; R17 是選自氫;C1~6烷基;C1~6烷基羰基;鹵甲基羰基;C1~6烷氧羰基;芳基;二(芳基)甲基;經(jīng)羥基、C1~6烷氧基、羧基、C1~6烷基羰基氧基、C1~6烷氧羰基和芳基取代的C1~6烷基的基團; 各R3 是獨立選自氫、鹵素、氰基、羥基、鹵甲基、鹵甲氧基、羧基、硝基、氨基、單-或雙(C1~6烷基)氨基、C1~6烷基羰基氨基、胺磺酰基、單-或雙(C1~6烷基)胺磺酰基、C1~6烷基、C1~6烷氧基、C1~6烷基羰基和C1~6烷氧羰基的基團; 各R4 是獨立選自氫、鹵素、氰基、羥基、鹵甲基、鹵甲氧基、羧基、硝基、氨基、單-或雙(C1~6烷基)氨基、C1~6烷基羰基氨基、胺磺;、單-或雙(C1~6烷基)胺磺酰基、C1~6烷基、C1~6烷氧基、C1~6烷基羰基和C1~6烷氧羰基的基團; 各R5 是獨立選自C1~6烷基、氰基和鹵甲基的基團; R6和R7 各自相互獨立,并選自氫、羥基、C1~6烷基、鹵甲基和C1~6烷氧基的基團;其條件為R6和R7不得同時為氫;或R6和R7一起形成一亞甲基(=CH2);或和其所連接的碳原子一起形成羰基;以及 芳基 是苯基;或以選自鹵素、羥基、C1~6烷基和鹵甲基的基團的1、2或3個取代基所取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的新穎的經(jīng)取代四環(huán)四氫呋喃衍生物,其N-氧化物、醫(yī)藥上可接受的加成鹽類或立體化學(xué)異構(gòu)體,其中的變量如權(quán)利要求1所述。這些化合物特別對5-HT2A和5-HT2C受體的血清素受體及特別對多巴胺D2受體的多巴胺受體具有結(jié)合親和力并且具有正腎上腺素(NE)再吸收的抑制性能,包括根據(jù)本發(fā)明的化合物的醫(yī)藥組合物,及其作為藥物,尤其用于預(yù)防和/或治療精神及神經(jīng)性疾病的某些精神、心血管及胃蠕動疾病的用途,以及其制造方法。  
國際公布 2005-12-22 WO2005/121113 英  
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