| 公開(公告)號 | CN101087780A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044284.3 |
| 申請日期 | 2005.12.20 |
| 專利名稱 | 三環(huán)氨基醇、其合成方法及其作為抗炎藥的用途 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.22 DE 102004063227.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·貝格爾;N·施密斯;H·舍克;S·鮑爾勒;H·雷溫克爾;A·門格爾;K·克魯利凱維奇;D·格羅斯巴赫;D·福格特倫德 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-20 PCT/EP2005/013943 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的立體異構(gòu)體 其中 R1和R2彼此獨(dú)立地表示氫原子、羥基、鹵素原子、任選取代的(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)全氟烷基、氰基、硝基，或 R1和R2一起可以形成選自基團(tuán)-O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)n+2-、-NH-(CH2)n+1、N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1、-NH-N＝CH-的基團(tuán)，其中n＝1或2，且末端原子與直接相鄰的環(huán)碳連接 或者NR8R9，其中R8和R9可以彼此獨(dú)立地表示氫、C1-C5烷基或(CO)-C1-C5烷基， R3表示氫原子、羥基、鹵素原子、任選取代的(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)全氟烷基、氰基， R4表示C1-C10烷基或具有選自1-3個(gè)羥基、鹵素原子或1-3個(gè)(C1-C5)烷氧基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)作為取代基的取代的C1-C10烷基；任選取代的(C3-C7)環(huán)烷基，任選取代的雜環(huán)基，任選取代的芳基；任選含有1-4個(gè)氮原子和/或1-2個(gè)氧原子和/或1-2個(gè)硫原子和/或1-2個(gè)酮基的單環(huán)或二環(huán)雜芳基，其任選被一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C5)烷基(其可以任選被1-3個(gè)羥基或1-3個(gè)COOR10基團(tuán)取代，其中R10表示C1-C6烷基或芐基)、(C1-C5)烷氧基、羥基、鹵素原子、(C1-C3)外亞烷基的基團(tuán)取代，其中該基團(tuán)可以與三環(huán)系統(tǒng)的胺在任何位置連接且可以任選在一個(gè)或多個(gè)位置被氫化， R5表示(C1-C5)烷基或任選部分或完全氟化的(C1-C5)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C8)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基(C2-C8)烯基、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-C8)烷基、雜環(huán)基(C2-C8)烯基、芳基、芳基(C1-C8)烷基、(芳基(C2-C8)烯基、芳基(C2-C8)炔基；含有一個(gè)或多個(gè)氮原子和/或氧原子和/或硫原子且任選被一個(gè)或多個(gè)酮基、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、鹵素原子、(C1-C3)外亞烷基取代的單環(huán)或二環(huán)雜芳基； 雜芳基(C1-C8)烷基或 雜芳基(C2-C8)烯基， 其中這些基團(tuán)可以與苯并吡喃系統(tǒng)在任何位置連接且可以任選在一個(gè)或多個(gè)位置被氫化， R6和R7彼此獨(dú)立地表示氫原子、鹵素原子、可以被OR8、SR8、NR8R9取代的(C1-C5)烷基， p是1、2或3，且 X是氧原子、硫原子、CH2基團(tuán)或NR9基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的三環(huán)氨基醇、其制備方法及其作為抗炎藥的用途。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066950 德 |
