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選擇性合成氟伐他汀的中間體及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 浙江海正藥業(yè)股份有限公司/朱國榮;斯蒂芬·貝克爾
公開(公告)號(hào) CN1740155A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510093297.1  
申請(qǐng)日期 2005.08.24  
專利名稱 選擇性合成氟伐他汀的中間體及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D209/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D209/12(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.27 EP 04020350.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江海正藥業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 朱國榮;斯蒂芬·貝克爾  
地址 318000浙江省臺(tái)州市椒江區(qū)外沙路46號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(III)化合物:III其中R是H或C1-C6的烷基;R1是H或者R2,其中R2是羥基保護(hù)基。  
摘要 本發(fā)明涉及氟伐他汀合成中間體及其制備方法和用途。本發(fā)明通過選擇使用式F1化合物與式IV化合物反應(yīng)制備得到氟伐他汀的重要的合成中間體式III化合物,由式III化合物經(jīng)過選擇性還原制備得到順式(E)-氟伐他汀光活性異構(gòu)體。本發(fā)明還涉及使用式III化合物制備順式(E)-氟伐他汀光活性異構(gòu)體的方法和用途。本發(fā)明的方法制備得到的順式(E)-氟伐他汀光活性異構(gòu)體純度高,產(chǎn)物可以不經(jīng)立體異構(gòu)體分離,即可用作藥物活性成分。  
國際公布  
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