托瑞米芬

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托瑞米芬

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

激素類

藥物名稱：

托瑞米芬

英文名稱：

Toremifene

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	法樂通

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	20mg；60mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	toremifene

藥理作用：

本品為非甾體類三苯乙烯的衍生物。其抗腫瘤作用機(jī)制除了與三苯氧胺一樣競爭性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)的雌激素受體(ER)結(jié)合、阻止癌細(xì)胞增殖分化外，還能誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化具有腫瘤抑制作用的生長因子(β-TGF)的產(chǎn)生和通過癌細(xì)胞的基因調(diào)節(jié)誘導(dǎo)癌細(xì)胞的程序性死亡。體外實(shí)驗(yàn)顯示，TOR具有很強(qiáng)的抑制ER陽性人乳腺癌細(xì)胞系(MCF-7及ZR-75-1)生長的作用，其抑制強(qiáng)度與藥物濃度有關(guān)。它抗雌激素作用強(qiáng)，而類雌激素作用輕微，其抗雌激素作用與類雌激素作用的比值是TAM的4倍。此外，TOR在高劑量時(shí)(3μmol/L)還具有抗雌激素受體依賴性抗腫瘤作用的特點(diǎn)。

藥動(dòng)學(xué)：

口服吸收良好，T_max為2～4小時(shí)，分布半衰期為4小時(shí)，清除半衰期為5天。主要在肝內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化，經(jīng)膽汁、大便排出體外，只有小部分(<10%)代謝產(chǎn)物從。腎臟排出。

適應(yīng)癥：

乳腺癌和子宮內(nèi)膜癌。

用法用量：

目前推薦一線治療乳腺癌為60mg，每日1次，口服；二、三線用量為200～240mg/日，1次或分次口服。

不良反應(yīng)：

1.消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐、腹部不適、厭食、腹瀉、便秘、食欲增加等，多不嚴(yán)重。
2.內(nèi)分泌癥狀面部潮紅、陰道排液、陰道出血、眩暈、失眠等。
3.其他偶有過敏、高鈣血癥、血栓栓塞、日痛、乳房痛、視力減弱、眼干、血小板及白細(xì)胞減少等。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

療效評(píng)價(jià)：

托瑞米芬為一新型抗雌激素類藥物，作用機(jī)制與TAM相似，與TAM有交叉耐藥性。對(duì)乳腺癌的療效與TAM相同或略高，但不良反應(yīng)輕微，長期用藥未發(fā)現(xiàn)類似于TAM所致的子宮內(nèi)膜癌、增生性結(jié)節(jié)及視網(wǎng)膜改變等副作用。

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