福莫司汀
藥物類別:
抗腫瘤藥
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福莫司汀
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藥學論壇
福莫司汀
福莫司汀
藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
烷化劑
藥物名稱:
福莫司汀
英文名稱:
Fotemustine
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
福泰
氮芥
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
安瓿
200mg(4ml)
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
1
FOtemustine
藥理作用:
該藥為20世紀70年代初合成,系亞硝脲類抗癌藥。實驗研究對小鼠P388及L1210
白血病
、
結腸癌
26、Lewis
肺癌
、肉瘤M5076及B16黑色素瘤等均有活性。小鼠注射此藥的LD
50
約為60mg/kg。其特點是細胞膜穿透性好,能透過血腦屏障。
藥動學:
靜脈用藥后,此藥有較好的細胞膜穿透性及組織分布,能透過血腦屏障。在亞硝脲類藥物中,其穿透力最強,但體內(nèi)清除則較其他藥慢。
適應癥:
1.黑色素瘤。
2.非小細胞肺癌。
用法用量:
每次100mg/m
2
加5%
葡萄
糖液250ml,靜滴60分鐘,避光,每周1次,連用3~4周,休息4~5周后重復。若有效或病變穩(wěn)定,可維持治療,每次100mg/m
2
靜滴,每3周1次,直到病變進展。
不良反應:
1.劑量限制性毒性為遲發(fā)性血液毒性。包括白細胞減少(Ⅲ~Ⅳ度占46.3%)及血小板減少(Ⅲ~Ⅳ度占40.3%),其發(fā)生最低時間分別為第44天及第35天。治療中應定期監(jiān)測血象變化。
2.胃腸反應較輕。有輕度肝損害,包括一過性血ALT、AST及膽紅素升高。少數(shù)病人出現(xiàn)
腹痛
及注射局部靜脈炎。
相互作用:
注意事項:
由于其遲發(fā)性血液毒性,治療中應定期監(jiān)測血象變化。
療效評價:
福莫司汀為亞硝脲類抗腫瘤藥,主要治療黑色素瘤及腦轉(zhuǎn)移。據(jù)Jacquillat(1990)報告,單藥治療153例晚期黑色素瘤CR3例,PR34例,有效率24.2%,中位緩解期22周,中位生存時間85周。36例同時有腦轉(zhuǎn)移者,治療后9例有效,有效率25%。法國研究組(1990)報告福莫司汀與氮烯咪胺聯(lián)合治療轉(zhuǎn)移性黑色素瘤,63例可評價療效病人中,21例有效(CR9例,PRl2例),有效率33.3%,其中腦轉(zhuǎn)移有效率為28.6%(2/7)。用藥方法為:FTM每次100mg/m
2
靜滴,第1、8日 DTIC250mg/m
2
靜滴,第15~18日,休4~5周后重復。若有效或病變穩(wěn)定,則繼續(xù)給維持治療,F(xiàn)TM100mg/m
2
靜滴,第1日 DTIC 250mg/m
2
靜滴,第2~5日,每3周重復。也有作者(1994)嘗試FTM單藥治療無法手術的初治的非小細胞肺癌,每次100mg/m
2
,第1、8日,維持治療為100mg/m
2
,每21日重復。37例可評價病人中,PR5例,有效率13.5%。
...
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