三尖杉酯堿

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三尖杉酯堿

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤植物藥

藥物名稱：

三尖杉酯堿

英文名稱：

Harringtonine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	粗榧堿
2	哈林通堿

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	1mg(1ml)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	HarlningtOil

藥理作用：

本品為從三尖杉科植物三尖杉或其同屬植物中提取的一種生物堿。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成，導(dǎo)致DNA合成障礙，系細(xì)胞周期非特異性藥物，對S期細(xì)胞有強(qiáng)烈殺傷作用，對G₀期細(xì)胞也有一定影響。對多種腫瘤有抑制作用，與烷化劑及嘌呤類無交叉耐藥。

藥動學(xué)：

肌注及口服吸收慢且不完全。用[³H]三尖杉酯堿靜脈注射給大鼠，15分鐘后，放射性主要分布在腎、肝、骨髓、肺、心、胃腸等臟器和組織，2小時(shí)后各臟器放射性明顯降低，骨髓中放射性降低較慢。血漿半衰期α相為3.5分鐘，β相為50分鐘。主要經(jīng)腎和膽道排泄，24小時(shí)內(nèi)自尿中排出30.2%，糞中排出16.9%。

適應(yīng)癥：

1.白血病可用于各種急性非淋巴細(xì)胞白血病，對急性粒細(xì)胞白血病療效最好，有效率達(dá)84.1%。對慢性粒細(xì)胞白血病也有效。
2.惡性淋巴瘤。

用法用量：

1.靜脈給藥每日1～4mg溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射液250～500ml中緩慢靜滴(30～40滴/分鐘)，5～10天為一療程，2周后可重復(fù)。
2.鞘內(nèi)注射用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病，0.5mg/次，用生理鹽水稀釋至4～5ml，緩慢注入鞘內(nèi)，5～7天1次，待腦脊液轉(zhuǎn)陰后改為每周1次，連用2次。
3.小兒用法靜滴，0.05-0.3mg/kg；鞘內(nèi)注射，9歲以下0.3mg，10歲以上0.4mg.用法同成人。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制主要為白細(xì)胞下降，多數(shù)病人可以恢復(fù)。
2.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、厭食等。
3.心臟毒性可致心肌損害、心律失常，嚴(yán)重者發(fā)生心衰。
4.其他頭暈、乏力。注射部位疼痛。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.用藥前應(yīng)常規(guī)作心電圖檢查，有明顯異常者禁用，用藥期間也應(yīng)經(jīng)常復(fù)查，發(fā)現(xiàn)心律失常立即停藥。
2.肝腎功能不良者慎用。心臟病患者忌用。
3.一次劑量過大可抑制呼吸導(dǎo)致死亡，故不可靜脈推注，應(yīng)緩慢靜滴。

療效評價(jià)：

HRT主要用于急性粒細(xì)胞白血病，療效突出。

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