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303-1 藥物治療監(jiān)測概述

直接測量所期望的治療效應常不能做到。對許多藥物常采用其他替代性指標；例如采用生物化學標記物或偶爾采用中毒體征(如耳鳴用于監(jiān)測水楊酸鹽，眼球震顫用于監(jiān)測苯妥英)。血漿藥物濃度監(jiān)測方法與單純觀察藥物效應相比可以更容易，更迅速地提供對劑量需要的估計。血漿濃度監(jiān)測能確定到達靶濃度的范圍，并有助于維持此濃度。[詳細]

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303-2 治療窗

治療窗是指治療成功概率高的血漿濃度范圍。作為典型群體的治療窗有時對于個別病人是不適用的。對于一個和血漿蛋白結合的藥物而且蛋白結合的改變可預測時，總濃度(結合濃度+非結合濃度)必須加以調整，以獲得適宜的非結合濃度。例如，能降低與白蛋白結合量(與許多酸性藥物)的病癥有：終末期腎臟疾病，肝硬化，低白蛋白血[詳細]

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303-3 對測得濃度的評價

對測得血漿藥物濃度的評價需要收集有關資料(表303-4)。隨藥物和臨床情況的改變還需要其他資料(如有關腎臟，肝臟，心血管功能，血清蛋白，活性代謝物和測定方法)。數據解釋有兩種處理方法可以采�。浩湟皇菍⒂^察值和預期值加以比較，這樣有助于識別諸如服藥非依從性，生物利用度高低，或在消除方面異�？炻葐栴}；[詳細]

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304-1 老年人的藥物治療概述

安全，有效的藥物治療仍然是臨床老年病學的最大挑戰(zhàn)之一。與其他任何年齡段的人相比，老年人患有多種慢性疾患，同時也應用更多種的藥物。老年人已經減弱的生理儲備能力可因藥物的作用或急，慢性疾病而進一步耗損。衰老可改變藥效動力學和藥代動力學，從而影響許多藥物的選擇，使用的劑量和用藥的頻率。此外，老年人無能力購[詳細]

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304-2 藥物代謝動力學

吸收　盡管存在著年齡相關的小腸表面積縮減和胃液pH值的升高，藥物的吸收改變是輕微的，無臨床方面意義。分布　隨著年齡老化，總體水和肌肉部位質量減少，而體內脂肪增加。由于總體水相對減少，鈉腔也相應減小，可導致某些水溶性藥物較高的血(和組織)濃度。體內脂肪增加可使親脂性藥物的分布容積增大，這可能延長這些藥[詳細]

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304-3 藥物效應動力學

在作用部位具有同樣的藥物濃度，老年人的效應可能較年輕人大或小(表304-2)。這種差異性可能是由于藥物-受體相互作用的變化，受體后過程的變化，或者由于適應性體內平衡機制的變化，在虛弱病人中常見的是由于器官病理變化所致。在應用能產生嚴重不良反應的藥物時必須考慮到伴隨老年出現的敏感性增高。這些藥物包括嗎[詳細]

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304-4 藥物不良反應

大約因藥物原因而住院治療病人的1/3和因與藥物有關的死亡者的1/2都發(fā)生在年齡超過60歲的老人。老年人應用某些藥物特別是長效苯二氮類，非類固醇抗炎藥，華法林，肝素，氨基糖苷類，異煙肼，大劑量噻嗪類，抗腫瘤藥和大多數抗心率失常藥(表304-3)會增加發(fā)生毒性的危險性。應用其他藥物(如β-受體阻斷藥，抗[詳細]

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304-5 藥物治療的有效性概述

臨床主要應關切的問題是藥物的效能，安全性，劑量，給藥方案的復雜性，用藥數目，藥物價格和病人服藥依從性。劑量　雖然劑量在不同人之間有相當大差異，甚至差異可高達5倍，但通常必須降低劑量。一般情況下，使用低治療指數的藥物，開始用量約為成人劑量的1/3～1/2。如一病人有一種臨床問題可被一種藥物所加劇，特別[詳細]

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305 同化甾體的應用

同化甾體(anabolic steroids)是睪酮的合成衍生物(表305-1)。睪酮具有雄激素樣(男性化)作用(如毛發(fā)和性欲改變，攻擊行為)和同化代謝(組織構建)的作用(如增加蛋白質利用，肌肉重量的變化)。而且雄激素樣作用不能和同化代謝作用分離。已經合成的同化甾體可使雄激素樣作用降到最小。科學的以[詳細]

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306 某些常用藥物的商品名

本書從頭至尾，只要可能，藥物都采用普通名(非專利名)。多數處方藥物都有其商品名(也稱專利名，商標名或專用名)以表示它們是某一特定制造商獨家生產和銷售的藥品。在美國，這些名稱通常要到專利局作商標注冊，經認可賦予注冊者使用該名稱的法律權利。一個已經注冊的商品名可能代表只有一種有效成分(含有或不含有添加劑[詳細]

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298-1 藥物的輸入和處置

藥物幾乎總是是由外界進入機體的化合物或混合物。因此藥物并不像內源性物質那樣在體內不間斷地形成和消除。藥物的吸收，生物利用度，分布和消除過程決定藥物效應的開始，持續(xù)時間和強度方面是至關重要的。[詳細]

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298-2 藥物的吸收

藥物的吸收是指藥物由用藥部位進入體循環(huán)的轉運過程。藥物的吸收是由藥物的理化性質，藥劑的配方以及給藥途徑所決定的。藥物制品---一種藥物的實際劑型(如片劑，膠囊劑，溶液劑)，由藥物本身和其他成分的配方組成，供不同給藥途徑如口服，口腔，舌下，直腸，注射，局部和吸入的使用。藥物被吸收的先決條件是它能進入溶[詳細]

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298-3 生物利用度

生物利用度是指活性成分(藥物或代謝物)進入體循環(huán)的分量和速度，從而得以使活性成分進入作用部位。盡管藥物的理化性質決定著藥物吸收潛能。然而劑型的性質(其性質部分依賴于其設計和制作工藝)也是影響藥物生物利用度的重要因素，同一藥物的幾個配方存在著生物利用度的差異就具有臨床意義。因而，藥物產品之間等效的概念[詳細]

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298-4 藥物的分布

藥物的分布是指藥物進入體循環(huán)后分布于全身各組織。由于不同器官的血液灌注差異，藥物與組織結合力不同，各部位pH值和細胞膜通透性差異等影響，藥物分布一般是不均勻的。藥物進入組織的速率取決于進入該組織的血流速率，組織大小以及藥物在血液與組織間的分配特性。如果透過細胞膜屏障的作用不是限速步驟，那么血管豐富的[詳細]

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298-5 藥物的消除

藥物的消除是指促使藥物由體內喪失(代謝和排泄)的各種過程的總和。代謝肝臟是體內藥物代謝(化學變化)的主要部位。某些代謝產物具有藥理活性(表298-2)，當給予的物質無活性而在體內形成活性代謝物，特別是當被設計為遞送更有效的活性物質時，則所給化合物稱為前藥。代謝途徑藥物代謝涉及廣泛的化學反應，如氧化，[詳細]

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299-1 藥物代謝動力學概述

藥物代謝動力學研究在任何途徑給藥后藥物及其代謝產物在體內隨時間而變化的過程。藥物要獲得適宜的效應，在作用部位需要有適當的藥物濃度。制訂給藥方案以獲得和維持適當藥物濃度需依據藥物代謝動力學。適當的濃度和給藥方案也取決于病人的臨床狀態(tài)，疾病的嚴重程度，有無并發(fā)疾病和并用藥物以及其他因素。由于個體差異的存[詳細]

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299-2 藥物代謝動力學基本參數

大多數藥物的藥代動力學特性可以歸為以下一些參數，這些參數的公式列舉在表299-1中。參數均為常數，雖然其值可隨不同病人而異，即使同一病人在不同情況下亦會有所不同。生物利用度表示藥物吸收進入體循環(huán)的分量(參見第298節(jié))。吸收速率常數表示吸收的速度。這些參數會影響單劑口服后的最大(峰)濃度，到達最大濃[詳細]

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299-3 給藥的藥物代謝動力學結果

下面以應用茶堿(如給以氨茶堿)為例說明單劑(靜脈注射或口服)，恒速靜脈輸注，多劑量口服給藥的動力學結果。茶堿在某些個體內代謝顯示濃度依賴性，特別在小兒表現更明顯。今以體重70kg的個體(病人甲)為例，其代謝和濃度無依賴性，此病人各參數值為：生物利用度為1.0，吸收速率常數為1.0/小時，表觀分布容積[詳細]

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299-4 藥物代謝動力學參數值的變異性

對各別病人要給予合適的藥量時應考慮能影響藥物代謝動力學參數的許多因素。即使在劑量調整之后，常常還有許多變異因素存在。由此，在某些情況下，還需要密切監(jiān)測藥物的效應和血漿藥物濃度。年齡和體重　已確認某些藥物的藥代動力學隨年齡和體重而變化。年齡自6個月到20歲的人，其腎功能和體表面積密切相關。因而，對那些[詳細]

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300-1 藥物效應動力學概述

藥物效應動力學研究藥物的生物化學和生理學效應及其作用機制。許多藥物結合于特異性大分子或與其相互作用而產生藥理效應，這些大分子通常是位于細胞表面或細胞內的復合蛋白質。某幾類藥物可直接與內源性或外源性非蛋白質類起作用，這些藥有：與核酸相互作用的某些抗癌藥，金屬螯合劑(如依地酸鈣鈉，二巰丙醇，去鐵胺)以及[詳細]

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