生物利用度是指活性成分(藥物或代謝物)進入體循環(huán)的分量和速度，從而得以使活性成分進入作用部位。
盡管藥物的理化性質(zhì)決定著藥物吸收潛能。然而劑型的性質(zhì)(其性質(zhì)部分依賴于其設(shè)計和制作工藝)也是影響藥物生物利用度的重要因素，同一藥物的幾個配方存在著生物利用度的差異就具有臨床意義。因而，藥物產(chǎn)品之間等效的概念在臨床決策中居重要地位�；瘜W(xué)等值是指藥物制品中含有等量的同一主藥并能符合現(xiàn)行法定標準，而其中非活性成分則可不等；生物等效是指將化學(xué)等值的藥品以同樣的給藥方案給予同一個體，在血液和組織出現(xiàn)相等的濃度；治療等效是指幾個藥物制品以同樣給藥方案給予同一個體，產(chǎn)生本質(zhì)上相同的治療效應(yīng)或毒性。生物等效性制品預(yù)期是具有治療學(xué)上等效性的。
治療學(xué)上遇到的問題(如藥物毒性，缺乏效能)常常發(fā)生在一個長期服某一藥物的病人換用另一個非等效性的代用品(如地高辛或苯妥英)時。
有時，盡管生物利用度不同，但仍可成功地獲得治療學(xué)等效性。例如，青霉素的治療指數(shù)(最大耐受劑量對最小有效量之比)是如此之大，以至于由青霉素制品生物利用度差異引起的中等血濃度差異可能不影響治療功效和安全性。相反，對于一個治療指數(shù)相對狹窄的藥物來講，生物利用度的差異是很重要的。
病人的生理特征和共患疾病時也會影響藥物的生物利用度。
雖然某藥物可完全被吸收，但吸收的速率仍至關(guān)要緊。吸收速率太慢就不能在一定時間內(nèi)到達治療所需的血藥濃度，吸收太快每劑用藥后又會由于藥物濃度高而產(chǎn)生毒性。
低生物利用度的原因
如果一個藥物能迅速溶解并容易穿透細胞膜，則吸收趨向于完全，但口服給藥時吸收常不完全。藥物在到達腔靜脈之前必先沿著胃腸道向下移動并通過腸壁和肝臟，而這些臟器恰恰是藥物代謝的常見部位(參見第43節(jié))；這樣，藥物在進入體循環(huán)可測量部位之前即可能被代謝(首過代謝)。許多藥物呈低的生物利用度是由于存在強的首過代謝。這些組織對這些藥物(如異丙腎上腺素，去甲腎上腺素，睪酮)的代謝很完全以至它們的生物利用度實際上為零。對于那些生成活性代謝物的藥物來講，經(jīng)過首過代謝的治療上的重要性取決于藥物和代謝物所引起的期望的和非期望的效應(yīng)。www.med126.com
低生物利用度最常見于難溶于水的，吸收緩慢的藥物所制成的口服劑型。吸收緩慢和不完全的與吸收迅速而完全的藥物相比前者則有更多的因素影響其生物利用度，因而吸收緩慢或不完全常可導(dǎo)致治療學(xué)效應(yīng)的差異。
藥物在胃腸道內(nèi)停留時間不充分是低生物利用度的常見原因。攝入的藥物在整個消化道停留的時間不多于1～2天，而在小腸的時間僅2～4小時，如果藥物溶解不迅速或不能穿透上皮細胞膜(如藥物高度解離和極性強)，則可能在吸收部位停留時間不充分，在這種情況下，不僅引起低生物利用度，而且導(dǎo)致高度變異。年齡，性別，活動情況，遺傳表型，應(yīng)激，疾病(如胃酸缺乏，營養(yǎng)不良綜合征)或以前曾進行過胃腸手術(shù)等均可影響藥物的生物利用度。
妨礙吸收的許多反應(yīng)能降低生物利用度。這些包括絡(luò)合物的形成(例如，四環(huán)素與多價金屬離子形成絡(luò)合物)，被胃酸或消化酶水解(如青霉素和棕櫚酸氯霉素的水解)，在腸壁進行結(jié)合反應(yīng)(如異丙腎上腺素的硫酸結(jié)合反應(yīng))，吸附于其他藥物(如地高辛和考來烯胺)以及被腸道菌叢代謝。
