| 通用名 | 馬來(lái)酸羅格列酮片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ROSIGLITAZONE MALEATE TABLETS |
| 拼音名 | MALAISUANLUOGELIETONG PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 胰島素及其他影響血糖藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 本品可通過(guò)增加組織對(duì)胰島素敏感性，提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低
血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對(duì)餐后血糖和胰島素
亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機(jī)制
與特異性激活一種核受體：過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有
關(guān)。在人類(lèi)，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、
骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄，而胰島素
反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外，PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂
肪酸代謝。于動(dòng)物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用
的敏感性。可見(jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增
加。噻唑烷二酮類(lèi)治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能
力，如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品的口服吸收生物利用度為99%，血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半
衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2
小時(shí)，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋
白結(jié)合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲
基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏
作用。體外試驗(yàn)證實(shí)，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP 2C8途徑，少量經(jīng)CYP
2C9途徑代謝�？诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%
經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或
飲酒的影響。
|
| 適應(yīng)癥 | 經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)應(yīng)用，
也可與磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)合用治療單用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)血糖控制不佳的2型糖尿
病患者。
|
| 用法用量 | 口服：?jiǎn)嗡幹委�，與磺酰脲類(lèi)或二甲雙胍合并用藥時(shí)，本品起始用量為一日
4mg，單次服用。經(jīng)12周治療后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次
或分2次服用。 |
| 不良反應(yīng) | 1.本品單獨(dú)應(yīng)用甚少引起低血糖(＜2%)。
2.對(duì)肝臟影響：在治療2型糖尿病的對(duì)比試驗(yàn)中，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)
水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。
3.輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者(≥65歲)，較65歲以下者為多
見(jiàn)，浮腫發(fā)生率為7.5%:3.5%，貧血為2.5%:1.7%。
|
| 禁忌癥 | 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 腎損害患者單服本品毋需調(diào)整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對(duì)此類(lèi)
患者，本品不可與二甲雙胍合用。
|
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年患者毋需調(diào)整劑量。
|
| 藥物相互作用 | 1.對(duì)硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP 3A4代謝的藥物無(wú)臨
床相互作用。
2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時(shí)，對(duì)這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)
和臨床療效無(wú)影響。
3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。
4.與磺酰脲類(lèi)合用，不明顯增加后者引起低血糖的頻率。
5.與二甲雙胍合用，不增加后者胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率，不增加血漿乳酸濃度。
|
| 藥物過(guò)量 | 目前尚缺乏人體藥物過(guò)量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達(dá)20mg，
仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。
|
| 貯藏 | |
| 包裝 | 4mg |
| 有效期 | |
