通用名 | 西洛他唑片 |
曾用名 | |
英文名 | XILUOTAZUO PIAN |
拼音名 | XILUOTAZUO PIAN |
藥品類別 | 抗血小板藥 |
性狀 | |
藥理毒理 | 本品通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性,從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴張作用。本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導的血小板初期、二期聚集和釋放反應,且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對血小板體外聚集的抑制較相應量阿司匹林強7~78倍(阿司匹林對血小板初期聚集無效)。本品不干擾血管內(nèi)皮細胞合成血管保護性前列環(huán)素,對慢性動脈閉塞患者,采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量,使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高,并改善間歇跛行。
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藥代動力學 | 口服西洛他唑在腸內(nèi)吸收,健康成年男子單次口服100mg,約3小時血藥濃度達到峰值(736.9μg/L),血清半衰期呈二相性,α相為2.2小時,β相為18.0小時。血漿蛋白結(jié)合率為95%,主要代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物,動物試驗本品體內(nèi)無蓄積性。主要分布于胃、肝臟、腎臟,而在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布比其它組織低。本品主要經(jīng)腎及糞便排出,部分自膽汁排泄。
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適應癥 | 1.本品具有血管擴張作用及抗血小板功能作用,可用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。
2.本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行,并可用作上述疾病的外科治療(如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù))后的補充治療以協(xié)助緩解癥狀、改善循環(huán)及抑制移植血管內(nèi)血栓形成。
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用法用量 | 口服:成人,一次50~100mg,一日2次,年輕患者可根據(jù)癥狀必要時適當增加劑量。 |
不良反應 | 1.主要的不良反應為血管擴張引起的頭痛、頭暈及心悸等,個別患者可出現(xiàn)血壓偏高。
2.其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。
3.少數(shù)患者服藥后出現(xiàn)肝功能異常、尿頻,尿素氮、肌酐及尿酸值異常。
4.過敏癥狀包括皮疹、瘙癢。
5.其它偶有白細胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等報道。 |
禁忌癥 | 出血性疾病患者(如血友病、毛細血管脆性增加性疾病、活動性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其它出血傾向者)。 |
注意事項 | 1.慎用
(1)口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。
(2)嚴重肝腎功能不全者。
(3)有嚴重合并癥,如惡性腫瘤患者。
(4)白細胞減少者。
(5)過敏體質(zhì),對多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者。
2.本品有升高血壓的副作用,服藥期間應加強原有抗高血壓的治療。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用。 |
兒童用藥 | 嬰幼兒服藥的安全性未確立。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 前列腺素E1能與本品起協(xié)同作用,增加細胞內(nèi)環(huán)腺苷一磷酸及增強療效。 |
藥物過量 | |
貯藏 | |
包裝 | |
有效期 | |