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阿伐他汀鈣片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名阿伐他汀鈣片
曾用名 
英文名ATORVASTATIN CALCIUM TABLETS
拼音名AFATATING GAI PIAN
藥品類別調(diào)節(jié)血脂藥
性狀本品為白色薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
藥理毒理本品為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后 的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶, 使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使 血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度 脂蛋白水平。由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
藥代動(dòng)力學(xué)本品口服吸收良好,因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%, 本品在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰 期大約為14小時(shí),但由于其活性代謝物的影響,實(shí)際對HMG-CoA還原酶抑制作用的 半衰期為20-30小時(shí)。本品蛋白結(jié)合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。
適應(yīng)癥用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。
用法用量成人常用量 口服:10-20mg,每日1次,晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整,但最 大劑量不超過每日80mg。
不良反應(yīng)1.本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和 味覺障礙。 2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。 3.少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。 4.罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并 伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭,但較罕見。 本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危 險(xiǎn)。 5.有報(bào)道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。
禁忌癥1.對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。 2.有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。
注意事項(xiàng)1.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能 增高,有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測肝功能試驗(yàn)。 2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激 酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí),應(yīng)停用本品。 3.應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況,須注意可能出 現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 4.腎功能不全時(shí)應(yīng)減少本品劑量。 5.本品宜與飲食共進(jìn),以利吸收。 6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法,加強(qiáng)鍛煉和減輕體重等方式,都將優(yōu)于 任何形式的藥物治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥由于在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在 孕婦及乳母不推薦使用。
兒童用藥在兒童中的使用有限,長期安全性未確立。
老年患者用藥老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。
藥物相互作用1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時(shí)間延長,使出血的危險(xiǎn)性增加。 2.本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急 性腎功能衰竭發(fā)生的危險(xiǎn)。 3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低,故應(yīng)在服用前者4小時(shí)后服用 本品。
藥物過量 
貯藏密封,25℃以下干燥處保存。
包裝10mg。
有效期 
主要成分
通用名阿伐他汀
化學(xué)名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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