通用名 | 鹽酸多巴胺注射液 |
曾用名 | |
英文名 | DOPAMINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN DUOBA'AN ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗休克血管活性藥及改善心腦循環(huán)藥 |
性狀 | 本品為無色的澄明液體 |
藥理毒理 | 激動交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的
多巴胺受體其效應(yīng)為劑量依賴性。
⑴ 小劑量時(每分鐘按體重0、5-2ug/㎏),主要作用于多巴胺受體,使
腎及腸系膜血管擴張,腎血流量及腎小球濾過率增加,尿量及鈉排泄量增加;
⑵ 小到中等劑量(每分鐘按體重2-10ug/㎏),能直接激動β1受體及間接
促使去甲腎上腺素自儲藏部位釋放,對心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用,使心肌收縮力及
心搏量增加,最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大,舒張壓無變化
或有輕度升高,外周總阻力常無改變,冠脈血流及耗氧改善;
⑶ 大劑量時(每分鐘按體重大于10ug/㎏),激動α受體,導(dǎo)致周圍血管阻
力增加,腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力
增加,致使收縮壓及舒張壓均增高。
① 對心臟β1受體激動,增加心肌收縮力作用強的多;
② 由于增加腎和腸系膜的血流量,可防止由這些器官缺血所致的休克惡性
發(fā)展。在相同的增加心肌收縮力情況下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱。
總之,多巴胺對于伴有心肌收縮力減弱、尿量減少而血容量已為補足的休克患者
尤為適用。 |
藥代動力學(xué) | 口服無效,靜脈滴入后在體內(nèi)分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5
分鐘內(nèi)起效,持續(xù)5-10分鐘,作用時間的長短與用量不相關(guān)。在體內(nèi)很快通過
單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降
解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經(jīng)末梢代謝成去甲基腎
上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經(jīng)腎排泄,約80%在24小時內(nèi)排出,尿液內(nèi)
以代謝物為主,極小部分為原形。 |
適應(yīng)癥 | 適用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素敗血癥、心臟手術(shù)、腎功能衰竭、充血性
心力衰竭等引起的休克綜合征;補充血容量后休克仍不能糾正者,尤其有少尿及
周圍血管阻力正;蜉^低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黃和利
尿劑無效的心功能不全。 |
用法用量 | 成人常用量 靜脈注射,開始時每分鐘按體重1-5ug/㎏,10分鐘內(nèi)以每
分鐘1-4ug/㎏速度遞增,以達(dá)到最大療效。
慢性頑固性心力衰竭,靜滴開始時,每分鐘按體重0.5-2ug/㎏逐漸遞增。
多數(shù)病人按1-3ug/㎏/分給予即可生效。
閉塞性血管病變患者,靜滴開始時按1ug/㎏/分,逐增至5-10ug/㎏/分,
直到20ug/㎏/分,以達(dá)到最滿意效應(yīng)。
如危重病例,先按5ug/㎏/分滴注,然后以5-10ug/㎏/分遞增至20-50ug/
㎏/分,以達(dá)到滿意效應(yīng)。或本品20㎎加入5%葡萄糖注射液200-300ml中靜滴,
開始時按75-100ug/分滴入,以后根據(jù)血壓情況,可加快速度和加大濃度,但最
大劑量不超過每分鐘500ug. |
不良反應(yīng) | 常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常(尤其用大劑量)、全身軟弱無
力感;心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應(yīng)用大劑量或小劑量用于外周血
管病患者,出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)涼;外周血管長時期收縮,可能導(dǎo)致
局部壞死或壞疽;過量時可出現(xiàn)血壓升高,此時應(yīng)停藥,必要時給予α受體阻滯
劑。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | ⑴ 交叉過敏反應(yīng):對其他擬交感胺類藥高度敏感的病人,可能對本品也異
常敏感。
⑵ 對人體研究尚不充分,動物實驗未見有致畸。給妊娠鼠有導(dǎo)致新生仔鼠
存活率降低,而且存活者潛在形成白內(nèi)障的報道。孕婦應(yīng)用時必須權(quán)衡利弊。
⑶ 本品是否排入乳汁未定,但在乳母應(yīng)用未發(fā)生問題。
⑷ 本品在小兒應(yīng)用未有充分研究。
⑸ 本品在老年人應(yīng)用未有充分研究,但未見報告發(fā)生問題。
⑹ 下列情況應(yīng)慎用:
① 嗜鉻細(xì)胞瘤患者不宜使用:
② 閉塞性血管。ɑ蛴屑韧氛撸,包括動脈栓塞、動脈粥樣硬化、血栓
閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡)、糖尿病性動脈內(nèi)膜炎、雷諾氏病等慎用;
③對肢端循環(huán)不良的病人,須嚴(yán)密監(jiān)測,注意壞死及壞疽的可能性;
④ 頻繁的室性心律失常時應(yīng)用本品也須謹(jǐn)慎。
⑺ 在滴注本品時須進(jìn)行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測。
⑻給藥說明
① 應(yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。
② 在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量,若不
需要擴容,可用0.8㎎/ml溶液,如有液體潴留,可用1.6-3.2㎎/ml溶液。中、
小劑量對周圍血管阻力無作用,用于處理低心排血量引起的低血壓;較大劑量則
用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。
③ 選用粗大的靜脈作靜注或靜滴,以防藥液外溢,及產(chǎn)生組織壞死;如確
已發(fā)生液體外溢,可用5-10㎎酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。
④ 靜滴時應(yīng)控制每分鐘滴速,滴注的速度和時間需根據(jù)血壓、心率、尿量、
外周血管灌流情況、異位搏動出現(xiàn)與否等而定,可能時應(yīng)做心排血量測定。
⑤ 休克糾正時即減慢滴速。
⑥ 遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心
率增快或出現(xiàn)心律失常,滴速必須減慢或暫停滴注。
⑦ 如在滴注多巴胺時血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓,應(yīng)停用多
巴胺,改用更強的血管收縮藥。
⑧ 突然停藥 可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓,故停用時應(yīng)逐漸遞減。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | ⑴ 與硝普鈉、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改變,比
單用本品時反應(yīng)不同。
⑵ 大劑量多巴胺與α受體阻滯劑如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林
(Tolazoline) 等同用,后者的擴血管效應(yīng)可被本品的外周血管的收縮作用拮抗。
⑶ 與全麻藥(尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳?xì)浠衔铮┖嫌糜捎诤笳呖墒剐募?
多巴胺異常敏感,引起室性心律失常。
⑷ 與β受體阻滯劑同用,可拮抗多巴胺對心臟的β1受體作用。
⑸ 與硝酸酯類同用,可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應(yīng)。
⑹ 與利尿藥同用,一方面由于本品作用于多巴胺受體擴張腎血管,使腎血
流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身還有直接的利尿作用。
⑺ 與胍乙啶同用時,可加強多巴胺的加壓效應(yīng),使胍乙啶的降壓作用減弱,
導(dǎo)致高血壓及心律失常。
⑻ 與三環(huán)類抗抑郁藥同時應(yīng)用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律
失常、心動過速、高血壓。
⑼ 與單胺氧化酶抑制劑同用,可延長及加強多巴胺的效應(yīng);已知本品是通
過單胺氧化酶代謝,在給多巴胺前2-3周曾接受單胺氧化酶抑制劑的病人,初
量至少減到常用劑量的 1/10。
⑽ 與苯妥英鈉同時靜注可產(chǎn)生低血壓與心動過緩。在用多巴胺時,如必須
用苯妥英納抗驚厥治療時,則須考慮兩藥交替使用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光、密閉保存 |
包裝 | |
有效期 | |