| 通用名 | 鹽酸地爾硫卓片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DILTIAZEM HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN DI'ERLIUZHUO PIAN |
| 藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | 本品為白色片 |
| 藥理毒理 | 藥理作用
1．本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌與血管平滑肌除極時(shí)抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。
2． 本品可以有效地?cái)U(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈，緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新誘發(fā)
冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛；通過(guò)減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運(yùn)動(dòng)耐量
并緩解勞力型心絞痛。
3． 本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度
有關(guān)，血壓正常者僅使血壓輕度下降。
4． 本品有負(fù)性肌力作用，并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)。
致癌、致突變和生殖毒性作用 有報(bào)告大鼠服用本品24個(gè)月，小鼠服用本品21個(gè)月未發(fā)現(xiàn)
致癌作用。體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)生育力無(wú)明顯作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達(dá)80%)，有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，生物利用度為40%。在
體內(nèi)代謝完全，僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70-80%。單次口服本品30-120mg，
30-60min后可在血漿中測(cè)出，2-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，單次或多次給藥血漿清除半衰期
3.5小時(shí)。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。 |
| 適應(yīng)癥 | 1.冠狀動(dòng)脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。
2.高血壓
3.肥源性心肌病 |
| 用法用量 | 口服，起始劑量30mg/次，每日4次，餐前及睡前服藥，每1-2天增加一次劑量，直至獲
得最佳療效。平均劑量范圍為90-360mg/天。 |
| 不良反應(yīng) | 常見：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無(wú)力。
罕見：
1. 心血管系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心
電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、室性早搏。
2. 神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺(jué)、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺(jué)異
常、性格改變、嗜睡、震顫。
3. 消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺(jué)障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重
增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。
4. 皮膚：瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。
5. 其他：弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高
尿酸血癥、陽(yáng)痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、
脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)
間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。 |
| 禁忌癥 | 1.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥未安裝起搏器者。
2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。
3.收縮壓低于12kPa（90mmHg）。
4.對(duì)本品過(guò)敏者。
5.急性心肌梗塞或肺充血者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.本品可延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。罕見情
況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者）或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。
本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對(duì)心臟傳導(dǎo)的協(xié)同作用。有報(bào)道一例變異性心絞
痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負(fù)性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗(yàn)有
限，因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。
3.使用本品偶可致癥狀性低血壓。
4.本品罕見出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)
氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。
5.在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長(zhǎng)期給藥應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。肝腎功能受損者
應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.反應(yīng)多為暫時(shí)的，繼續(xù)應(yīng)用本品也可消失。有少數(shù)報(bào)道皮膚反應(yīng)可進(jìn)展為多型紅斑
和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥。
7.由于可能與其他藥物有協(xié)同作用，同時(shí)使用對(duì)心臟收縮和/或傳導(dǎo)有影響的藥物時(shí)應(yīng)
謹(jǐn)慎，并仔細(xì)調(diào)整所用劑量。
8.在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥
物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競(jìng)爭(zhēng)抑制。故在開始或停止同時(shí)使用本品時(shí)，對(duì)相同代謝途徑的藥
物劑量，特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調(diào)整以維持合理的血
藥濃度。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對(duì)照試驗(yàn)資料，故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過(guò)乳
汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品，須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。 |
| 兒童用藥 | 兒童應(yīng)用本品的安全性和有效性尚未確定。 |
| 老年患者用藥 | 未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。 |
| 藥物相互作用 | 1.β-受體阻滯劑：研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室
功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，
因而在開始或停止兩藥合用時(shí)需調(diào)整普萘洛爾劑量。
2.西米替�。河捎谝种萍�(xì)胞色素P450氧化酶影響本品首過(guò)代謝，可明顯增加本品血藥
濃度峰值及藥時(shí)曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。
3.地高辛：有報(bào)告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報(bào)告，雖然結(jié)果
矛盾，但在開始、調(diào)整和停止本品治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度，以免地高辛過(guò)量或不足。
4.麻醉藥：對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制，并有血管擴(kuò)張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)
同作用。因此，兩藥合用時(shí)須仔細(xì)調(diào)整劑量。 |
| 藥物過(guò)量 | 藥物過(guò)量可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時(shí)在通過(guò)胃腸道清除
本品的同時(shí)根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn)，可給予以下治療：
1. 心動(dòng)過(guò)緩：給予阿托品0.6-1mg，如無(wú)效可謹(jǐn)慎地使用異丙腎上腺素。
2. 高度房室傳導(dǎo)阻滯：治療同前，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。
3. 心力衰竭：應(yīng)用正性肌力藥物（異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿劑。
4. 低血壓：應(yīng)用升壓藥（如多巴胺或去甲腎上腺素）。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
