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| 通用名 | 吲哚美辛腸溶片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | INDOMETACIN ENTERIC-COATED TABLETS |
| 拼音名 | YINDUOMEIXIN CHANGRONG PIAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為腸溶包衣片，除去腸溶衣后顯白色。 |
| 藥理毒理 | 本品具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，其作用機理為通過對環(huán)氧 酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動的形成，抑制炎性 反應，包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于退熱作用，由于作用 于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞，引起外周血管擴張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退 熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。 急性毒性試驗結果：大鼠經(jīng)口LD50為12mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50為50mg/kg。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收完全，食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收 緩慢，吸收入血后，約有99%與血漿蛋白結合。口服1～4小時血藥濃度達峰值， 用量25mg時血藥濃度為1.4μg/ml，50mg時為2.8μg/ml；T1/2平均為4.5小時， 早產(chǎn)兒明顯延長。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解為 吲哚美辛重新吸收再循環(huán)。60%從腎臟排泄，其中10%～20%以原形排出；33% 從膽汁排泄，其中1.5%為原形藥；在乳汁中也有排出(每天可達0.5～2.0mg)。本 品不能被透析清除。 |
| 適應癥 | 用于①關節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹。②軟組織損傷和炎癥；③ 解熱；④其他：用于治療偏頭痛、痛經(jīng)、手術后痛、創(chuàng)傷后痛等。 |
| 用法用量 | 口服 （1）成人常用量：①抗風濕，初始劑量一次25～50mg， 一日2～3次，一日最大量不應超過150mg。②鎮(zhèn)痛，首劑一次25～50mg，繼之 25mg，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥；③退熱，一次6.25～12.5mg，一日 不超過3次。 （2）小兒常用量：一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效后減至最 低量。 |
| 不良反應 | 本品的不良反應較多。①胃腸道：出現(xiàn)消化不良、胃痛、胃 燒灼感、惡心反酸等癥狀，出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔；②神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、 頭暈、焦慮及失眠等，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等；③腎：出現(xiàn)血尿、水 腫、腎功能不全，在老年人多見；④各型皮疹，最嚴重的為大皰性多形紅斑 （Stevens-Johnson綜合征），⑤造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血，白細胞 減少或血小板減少等；⑥過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。 |
| 禁忌癥 | 活動性潰瘍病、潰瘍性結腸炎及病史者，癲癇，帕金森病及精 神病患者，肝腎功能不全者，對本品或?qū)Π⑺酒チ只蚱渌晴摅w抗炎藥過敏者， 血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者禁用。 |
| 注意事項 | （1）交叉過敏反應：本品與阿司匹林有交叉過敏性．由阿司 匹林過敏引起的喘息病人，應用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎、 鎮(zhèn)痛藥過敏者也可能對本品過敏。 （2）本品解熱作用強，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱， 故應防止大汗和虛脫，補充足量液體， （3）本品因?qū)ρ“寰奂幸种谱饔�，可使出血時間延長，停藥后此作用可 持續(xù)1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。 （4）下列情況應慎用：①本品能導致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等 患者應慎用；②因本品可使出血時間延長．加重出血傾向，故血友病及其他出血 性疾病患者應慎用，此外，本品對造血系統(tǒng)有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細 胞減少等患者也應慎用。 （5）用藥期間應定期隨訪檢查：①血象及肝、腎功能；②個案報道提及本品 能導致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時應立即作眼科檢 查。 （6）為減少藥物對胃腸道的刺激，本品宜于飯后服用或與食物或制酸藥同 服。 （7）本品不能控制疾病過程的進展，故必須同時應用能使疾病過程改善的 藥物。由于本品的毒副反應較大，治療關節(jié)炎一般已不作首選用藥，僅在其他非 甾體藥無效時才考慮應用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | （1）本品用于妊娠的后3個月時可使胎兒動脈 導管閉鎖，引起持續(xù)性肺動脈高壓，孕婦禁用。 （2）本品可自乳汁排出，對嬰兒可引起毒副反應．哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 14歲以下小兒一般不宜應用此藥，如必須應用時應密切觀察， 以防止嚴重不良反應的發(fā)生。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者易發(fā)生腎臟毒性，應慎用。 |
| 藥物相互作用 | （1）與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟毒性，與其他 非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發(fā)病率增高。 （2）與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時并不能加強療效，而胃腸道不良反應 則明顯增多，由于抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向。 （3） 飲酒或與皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出 血的危險。 （4） 與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高(因抑制從腎臟 的清除)而增加毒性，因而需調(diào)整洋地黃劑量。 （5）與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結合蛋白，使 抗凝作用加強。同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。 （6）本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強降糖效應、須調(diào)整降糖藥物 的劑量。 （7）與呋塞米同用時，可減弱后者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由 于抑制了腎臟內(nèi)前列腺素的合成．本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等 對血漿腎素活性增強的作用，對高血壓病人評議其血漿腎素活性的意義時應注意 此點。 （8）與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退（肌酐清除率下降、氮質(zhì)血癥）。 （9）本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致后二者血藥濃度增高，因而毒 性增加。 （10）丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除，增高血藥濃度，使毒性增加， 合用時須減量。 （11）與秋水仙堿、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。 （12）與鋰鹽同用時，可減少鋰自尿排泄，使血藥濃度增高，毒性加大。 （13）本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，并延長高血濃度時間。正在用本品 的病人如需作中或大劑量甲氨蝶呤治療，應于24～48小時前停用本品，以免增 加其毒性。 （14）與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)同用時，可使后者清除率降低，毒性 增加。同時本品的毒性也增加，故應避免合用。 |
| 藥物過量 | 用量過大(尤其是一日超過150mg時)容易引起毒性反應，如 惡心、嘔吐、緊張性頭痛、嗜睡、精神行為障礙等，采用催吐或洗胃，對癥及支 持治療。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 吲哚美辛 | ||||||||
| 化學名 | 2-甲基-1-(4-氯苯甲�；�)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸 | ||||||||
| 拼音名 | YINDUOMEIXIN | ||||||||
| 英文名 | INDOMETHACIN | ||||||||
| CAS No. | 53-86-1 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C19H16CINO4 | ||||||||
| 分子量 | 357.79 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 25mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 氨糖美辛腸溶片、吲哚美辛搽劑、吲哚美辛緩釋片、吲哚美辛膠囊、吲哚美辛控釋片、吲哚美辛片、吲哚美辛乳膏、吲哚美辛貼膏、吲哚美辛滴眼液 |
