通用名 | 亞葉酸鈣注射液 |
曾用名 | |
英文名 | CALCIUM FOLINATE INJECTION |
拼音名 | YAYESUANGAI ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗腫瘤輔助藥 |
性狀 | 本品為黃色、澄明的水溶液。 |
藥理毒理 | 本品為四氫葉酸的甲酰衍生物,主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。
甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合,阻斷二氫葉酸轉變?yōu)樗臍淙~酸從而抑
制DNA的合成。本品進入體內后,通過四氫葉酸還原酶轉變?yōu)樗臍淙~酸,能有效地對
抗甲氨喋呤引起的毒性反應,但對已存在的甲氨喋呤神經毒性則無明顯作用。 |
藥代動力學 | 本品肌注后,血清峰值需0.71?0.09小時,血清還原葉酸為3.5小時,藥物作用持續(xù)3
-6小時。經肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸,80-90%經腎排出,少量
隨糞便排泄。
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適應癥 | 1.尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的療效,臨床上常用于結直腸癌與胃癌的治療。
2.作葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常
用于預防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。
3.于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血,當口服葉
酸療效不佳時。對維生素B12缺乏性貧血并不適用。
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用法用量 | 1.用于5-Fu合用增效,每次20~500mg/m2,靜滴,每日1次,連用5天。可用生
理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液,配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須
新鮮配制。
2.作為甲氨喋呤的“解救”療法,本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般采用的劑
量為按體表面積9 mg~15mg/m2,肌注或靜注,每6小時1次,共用12次;作為乙胺
嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑,每次劑量為肌注9 mg~15mg,視中毒情況而定。
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不良反應 | 很少見,偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應。 |
禁忌癥 | 惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。
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注意事項 | 1.當患者有下列情況者,本品應謹慎用于甲氨喋呤的“解救”治療:酸性尿
(pH?7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時,甲氨
喋呤毒性較顯著,且不易從體內排出;病況急需者,本品劑量要加大。
2.接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗監(jiān)察:1)治療前
觀察肌酐廓清試驗;2)甲氨喋呤大劑量后每12~24小時測定血漿或血清甲 氨喋呤濃
度,以調整本品劑量;當甲氨喋呤濃度低于5´10-8mol/L時,可以停止 實驗室監(jiān)察;3)甲
氨喋呤治療前及以后每24小時測定 血清肌酐量,用藥后24小時肌酐量大于治療前
50%,指示有嚴重腎毒性,要慎重處理;4)甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時應監(jiān)察尿
液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時用碳酸氫鈉和水化治療(每日補液量在
3000ml/m2);5)本品不宜與甲氨喋呤同時用,以免影響后者抗葉酸作用,一次大劑量甲
氨喋呤后24~48小時再啟用本品,劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。
3.對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。
4.本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用,可影響抗癲癇作用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,2-8?C保存。 |
包裝 | 聚乙烯安瓿,加封鋁箔。10ml:0.1g(以亞葉酸計) |
有效期 | |