通用名 | 注射用絲裂霉素 |
曾用名 | |
英文名 | MITOMYCIN FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG SILIEMEISU |
藥品類別 | 抗生素類抗腫瘤藥 |
性狀 | 灰色的凍干粉針劑。 |
藥理毒理 | 本品為細(xì)胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對腫瘤細(xì)胞的G1期、特別是晚G1期及
早S期最敏感,在組織中經(jīng)酶活化后,它的作用似雙功能或三功能烷化劑,可與DNA
發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成,對RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。
大鼠皮下注射200?g/kg,在60日以內(nèi)引起死亡,組織學(xué)上在肝臟、腎臟及骨髓發(fā)
現(xiàn)有郁血現(xiàn)象。
妊娠10~14日的小鼠,單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg,發(fā)現(xiàn)生存胎仔有明顯
的發(fā)育障礙。7.5mg/kg的給藥群,有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。
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藥代動力學(xué) | 本品主要在肝臟中生物轉(zhuǎn)化,不能通過血腦屏障。T1/2分別為5~10分鐘及50分
鐘,主要通過腎臟排泄。
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適應(yīng)癥 | 主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也適用于肝癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌、食管癌、
卵巢癌及癌性腔內(nèi)積液。 |
用法用量 | 1. 靜脈注射:每次6~8mg,以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射,每周一次。也可
10~20mg一次,每6~8周重復(fù)治療。
2. 動脈注射:劑量與靜脈注射同。
3. 腔內(nèi)注射:每次6~8mg。
4. 聯(lián)合化療:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素)主要用于胃腸道腫瘤。
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不良反應(yīng) | 1. 骨髓抑制是最嚴(yán)重的毒性,可致白細(xì)胞及血小板減少,白細(xì)胞減少常發(fā)生于用
藥后28~42日,一般在42~56日恢復(fù)。
2. 惡心、嘔吐發(fā)生于給藥后1~2小時,嘔吐在3~4內(nèi)停止,而惡心可持續(xù)2~3
日。
3. 對局部組織有較強的刺激性,若藥液漏出血管外,可引起局部疼痛、壞死和潰
瘍。
4. 少見的副作用有間質(zhì)性肺炎、不可逆的腎功能衰竭等。
5. 心臟:本品與阿霉素同時應(yīng)用可增加心臟毒性,建議阿霉素總量限制在按體表
面積450mg/m2以下。
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禁忌癥 | 1. 水痘或帶狀皰疹患者禁用。
2. 用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質(zhì)炎疫苗。
3. 孕婦及哺乳期婦女禁用。
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注意事項 | 絲裂霉素應(yīng)在有經(jīng)驗的腫瘤化療醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
1. 用藥期間應(yīng)密切隨訪血常規(guī)及血小板、血尿素氮、肌酐。
2. 在應(yīng)用絲裂霉素后數(shù)月仍應(yīng)隨訪血常規(guī)及腎功能,特別是接受總量大于60mg
的患者,易發(fā)生溶血性貧血。
3. 長期應(yīng)用抑制卵巢及睪丸功能,造成閉經(jīng)和精子缺乏。
4. 本品局部刺激嚴(yán)重,若藥液漏出血管外,可致局部紅腫疼痛,以致壞死潰瘍。
5. 絲裂霉素一般經(jīng)靜脈給藥,也可經(jīng)動脈注射或腔內(nèi)注射給藥,但不可作肌肉或
皮下注射。
6. 應(yīng)避免注射于靜脈外,如靜脈注射時有燒灼感或刺痛,應(yīng)立即停止注射。
7. 由于絲裂霉素有延遲性及累積性骨髓抑制,一般較大劑量應(yīng)用時兩療程之間間
隔應(yīng)超過6周。
8. 靜注時藥液漏至血管外應(yīng)立即停止注射,以1%普魯卡因注射液局封。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品在動物實驗中有致癌及致畸性,在妊娠初期的3個月應(yīng)避免應(yīng)用本品,哺乳
期不應(yīng)用絲裂霉素。 |
兒童用藥 | 尚不明確。
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老年患者用藥 | 老年患者常有腎功能損害,絲裂霉素應(yīng)慎用。 |
藥物相互作用 | 絲裂霉素與阿霉素同時應(yīng)用可增加心臟毒性,建議阿霉素的總量限制在按體表面
積450mg/m2以下。
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藥物過量 | 尚不明確。
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貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | (1)2mg (2)10mg |
有效期 | |