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| 通用名 | 頭孢丙烯干混懸劑 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFPROZIL FOR SUSPENSION |
| 拼音名 | TOUBAOBINGXI GANHUNXUANJI |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | 本品為類白色或淡黃色或淡橙黃色粉末，加水振搖后呈粉紅色混懸液。 |
| 藥理毒理 | 本品為第二代頭孢菌素類抗生素，具廣譜抗菌作用。體外試驗證明，本品對革蘭陽 性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的 作用明顯，對堅忍腸球菌、單核細胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、 Warnei葡萄球菌、無乳鏈球菌、溶血性鏈球菌和草綠色鏈球菌具抑制作用。對耐甲氧西 林葡萄球菌和糞腸球菌無效。對革蘭陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌 株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸 桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬, 志賀菌和弧菌的繁殖；對不動桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單 孢菌屬的多數(shù)菌株無抗菌作用。本品對厭氧菌中的黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢 膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用，對多數(shù)脆弱桿菌株無 抗菌作用。 本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，使細菌迅速破裂溶解。 |
| 藥代動力學 | 國內(nèi)試驗已經(jīng)證明空腹口服頭孢丙烯片劑和混懸劑具生物等效。 據(jù)文獻報道，受試者空腹口服本品，給藥量的約95％可被吸收。健康者的平均血消 除半衰期（t1/2?）約1.3小時，穩(wěn)態(tài)分布容積(Vd)約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分 別為3m1/min／kg和2.3m1/min／kg左右。受試者空腹口服本品250mg、500mg、1g后約 1.5小時達血藥峰濃度(Cmax)，平均血藥峰濃度分別為6.1 mg／L、10.5 mg/L和18.3mg/L。 尿回收率約為服藥量的60％�？诜酒�250mg、500mg和1g后最初4小時，尿中平均濃 度分別為700 mg／L、1000 mg／L和2900 mg／L 。與食物同服不影響本品的藥-時曲線 下面積(AUC)和血藥峰濃度，但達峰時間可延長0.25小時～0.75小時。血漿蛋白結(jié)合率 約為36％，當血藥濃度在2～20 mg／L范圍內(nèi)時，血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度的變化無 關(guān)。 腎功能正常者口服本品一次1000mg，每8小時1次，連續(xù)10天，未見有藥物血漿蓄 積現(xiàn)象。 對于腎功能減退患者，根據(jù)腎功能損害程度的不同，本品的血消除半衰期（t1/2?）可 延長至5.2小時；腎功能完全喪失患者，血消除半衰期可達5.9小時。血液透析時，半 衰期縮短。肝功能損害患者本品的血消除半衰期可延長至2小時左右，但這種改變并不 說明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。 在老年人(≥65歲)，本品的平均藥-時曲線下面積(AUC)相對于年輕成人約增高35 ％～60％，女性AUC較男性AUC高15％～20％。 哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測得少量藥物(＜給藥量的O.3％)。24小 時平均濃度為0.25mg／L～3.3mg／L。 |
| 適應癥 | 本品可用于敏感菌所致的下列輕、中度感染： 1．上呼吸道感染： （1）化膿性鏈球菌性咽炎、扁桃體炎。 （2）肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi) 酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻竇炎。 2．下呼吸道感染： 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)?內(nèi)酰胺 酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發(fā)細菌性感染和慢性支氣管炎急性細菌性發(fā)作。 3．皮膚和皮膚軟組織感染： 金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚和皮膚 軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。 |
| 用法用量 | 口服。 成人 上呼吸道感染：一次O.5g，一日1次；下呼吸道感染： 一次0.5g，一日2 次； 皮膚或皮膚軟組織感染：一日0.5g，分1次或2次服用；嚴重病例：一次0.5g(10m1)， 一日2次。療程一般7～14日，但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少 10日。 小兒（2～12歲） 上呼吸道感染：按體重一次7.5mg／kg，一日2次；皮膚或皮膚 軟組織感染：按體重一次20mg／kg，一日1次。 小兒（6個月～12歲） 中耳炎：按體重一次15mg／kg，一日2次；急性鼻竇炎： 按體重一次7.5mg／kg，一日2次，嚴重病例，一次15mg／kg，一日2次。療程一般7～ 14日，但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。 腎功能不全患者服用本品應按下表調(diào)整劑量： 肌酐清除率 (m1／分鐘) 劑量 (mg) 服藥間隔 30～120 常用劑量 常規(guī)間隔 0～29 * 50％常用劑量 常規(guī)間隔 *血液透析可清除體內(nèi)部分本品，因此應在血液透析完畢后服用。 肝功能受損患者無需調(diào)整劑量。 配制方法：本品每瓶含頭孢丙烯3.0g。先搖松粉末，分兩次加飲用水配制成60m1 溶液，即250mg／5m1，搖勻后服用，以塑料量杯量取。 |
| 不良反應 | 1．多見胃腸道反應：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。 2．、血清病樣反應：典型癥狀包括皮膚反應和關(guān)節(jié)痛。 3．過敏反應：皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細胞增多、藥物熱等。小兒發(fā)生過敏反應 較成人多見，多在開始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。 4．其他：血膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、血紅蛋白降低、 假膜性腸炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙癢和陰道炎。 5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：眩暈、活動增多、頭痛、精神緊張、失眠。偶見神志混亂 和嗜睡。 |
| 禁忌癥 | 對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1．本品與青霉素類或頭霉素（cephamycin）有交叉過敏反應，因此對青霉素類、青 霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。 2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。確診或疑有腎功能減退的患者在用本品治療前 和治療時，應嚴密觀察臨床癥狀并進行適當?shù)膶嶒炇覚z查，在這些患者中，常規(guī)劑量時 血藥濃度較高或／和排泄減慢，故應減少本品的每日用量(見【用法用量】)。 3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者 慎用。 4．長期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即 可，但對于中、重度假膜性腸炎患者，須對癥處理并給予對耐藥菌有效的抗菌藥物。 5．對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗可出現(xiàn)陽性；尿糖還原試驗 [Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitest片)]可呈假陽性，但尿糖酶學 試驗(如Tes，Tape尿糖試紙)不產(chǎn)生假陽性；高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性，但葡萄 糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基 轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干擾用堿性苦味酸鹽法對血或尿中肌酐 量的測定。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1．孕婦慎用。 2．哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測得少量藥物(＜服用量的0.3%)。24 小時平均濃度為0.25mg／L～3.3mg／L。由于尚不明確本品對嬰兒的影響，故哺乳期婦女 服用本品應謹慎或暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 尚無6個月以下小兒患者使用本品的安全性和療效的資料。然而，已有有關(guān)其他頭 孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于此年齡段小兒的藥物半衰期延長)的報道。 |
| 老年患者用藥 | 在老年人(≥65歲)，本品的平均藥-時曲線下面積(AUC)相對于年輕成人增高35％～ 60％。老年患者宜在醫(yī)師指導下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。 |
| 藥物相互作用 | 1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基 糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。 2．克拉維酸可增強本品對某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的 抗菌活性。 3．本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時曲線下面積值（AUC值） 增加一倍。 |
| 藥物過量 | 本品主要經(jīng)腎臟清除，對嚴重過量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于清除 本品。 |
| 貯藏 | 密封，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 頭孢丙烯 | ||||||||
| 化學名 | (6R,7R)-7-L(R)-2-氨基-2-(對羥基苯基)乙酰氨基1-8-氧代-3-丙烯-5-琉雜-l-氮雜雙環(huán)-(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物 | ||||||||
| 拼音名 | TOUBAOBINGXI | ||||||||
| 英文名 | CEFPROZIL | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C18H19N3O5S0·H2O | ||||||||
| 分子量 | 407.45 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 31.5g：1.5g | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 頭孢丙烯片 |
