| 通用名 | 注射用頭孢哌酮鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFOPERAZONE SODIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHESHEYONG TOUBAOPAITONGNA |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末或凍干的塊狀物或粉末；無(wú)臭；結(jié)晶性粉末有引濕性，凍干品易引濕。 |
| 藥理毒理 | 頭孢哌酮為第三代頭孢菌素，對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌
屬、變形桿菌屬、傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬等
腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌有良好抗菌作用，對(duì)產(chǎn)氣腸桿
菌、陰溝腸桿菌、鼠傷寒桿菌和不動(dòng)桿菌屬等的作用較差。
流感桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌對(duì)本品高度敏感。本
品對(duì)各組鏈球菌、肺炎球菌亦有良好作用，對(duì)葡萄球菌（甲
氧西林敏感株）僅具中度作用，腸球菌屬耐藥。頭孢哌酮對(duì)
多數(shù)革蘭陽(yáng)性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌有良好作用，脆
弱擬桿菌對(duì)本品耐藥。
頭孢哌酮對(duì)多數(shù)β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較差。本品主要抑
制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 正常成人肌內(nèi)注射本品1g后，1～2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度
(Cmax)，血藥峰濃度為52.9mg/L，12小時(shí)血中濃度尚有
3.3mg/L；靜脈注射和靜脈滴注本品1g后，即刻血藥峰濃度
分別為178.2mg/L和106.0mg/L，12小時(shí)后尚有1.2mg/L和
1.5mg/L。頭孢哌酮僅能進(jìn)入炎性腦脊液，化膿性腦膜炎病
人靜注2g后的腦脊液內(nèi)藥物濃度為0.95～7.2mg/L，為血藥
濃度的1％～4％。腦脊液中頭孢哌酮濃度隨腦脊液中蛋白含
量的增高而增高。本品能透過(guò)血-胎盤(pán)屏障，足月產(chǎn)婦靜脈
注射本品1g，2小時(shí)后母體血、胎兒臍帶血和羊水中的藥物
濃度分別為52.1mg/L、10.4mg/L和0.9mg/L，胎盤(pán)及臍帶組
織中的藥物濃度分別為5.5mg/kg和1.2mg/kg。本品約40%
以上從膽汁中排出，膽汁中濃度為血藥濃度的12倍。本品
在前列腺、骨組織、腹腔滲出液、子宮內(nèi)膜、輸卵管等組織
和體液中濃度較高，痰液、耳溢液、扁桃體和上頜竇粘膜亦
有良好分布。本品的蛋白結(jié)合率高，為70％～93.5％。不同
途徑給藥后的血消除半衰期(t1/2?)約2小時(shí)，腎功能嚴(yán)重減
退時(shí)內(nèi)生肌酐清除率<7ml/min﹚或嚴(yán)重肝病伴肝功能減退
時(shí)，t1/2?將延長(zhǎng)。血液透析可清除本品。出生時(shí)體重低的新
生兒t1/2?為2.2小時(shí)。本品在體內(nèi)不代謝，主要經(jīng)膽汁排泄，
嚴(yán)重肝功能損害或有膽道梗阻者，尿中排泄量可達(dá)90％。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于敏感菌所致的各種感染如肺炎及其他下呼吸道
感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、腹
膜炎、盆腔感染等，后兩者宜與抗厭氧菌藥聯(lián)合應(yīng)用。 |
| 用法用量 | 可供肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。成人常用量:一
般感染，一次1～2g，每12小時(shí)1次；嚴(yán)重感染，一次2～
3g，每8小時(shí)1次。接受血液透析者，透析后應(yīng)補(bǔ)給1次劑
量。成人一日劑量不超過(guò)9g，但在免疫缺陷病人有嚴(yán)重感染
時(shí)，劑量可加大至每日12g。小兒常用量：每日50～200mg/kg,
分2～3次靜脈滴注。
制備肌內(nèi)注射液，每1g藥物加滅菌注射用水2.8ml及
l2%利多卡因注射液1ml，其濃度為250mg/ml。靜脈徐緩注
射者，每1g藥物加葡萄糖氯化鈉注射液40ml溶解；供靜脈
滴注者，取1～2g頭孢哌酮溶解于100～200ml葡萄糖氯化
鈉注射液或其他稀釋液中，最后藥物濃度為5～25mg/ml。每
1g頭孢哌酮的鈉含量為1.5mmol(34mg)。 |
| 不良反應(yīng) | 1．皮疹較為多見(jiàn)，達(dá)2.3%或以上。
2．少數(shù)病人尚可發(fā)生腹瀉、腹痛、嗜酸粒細(xì)胞增多，
輕度中性粒細(xì)胞減少。
3．暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、尿素氮或血
肌酐升高。
4．血小板減少、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)等可見(jiàn)于個(gè)別病例。
偶有出血者，可用維生素K預(yù)防或控制。
5．菌群失調(diào)可在少數(shù)病人出現(xiàn)。
6．應(yīng)用本品期間飲酒或接受含酒精藥物或飲料者可出
現(xiàn)雙硫侖(disulfiram)樣反應(yīng)。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)頭孢菌素類過(guò)敏及有青霉素過(guò)敏休克和即刻反應(yīng)史
者禁用本品。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品治療嬰兒感染也獲較好療效，但對(duì)早產(chǎn)兒和新
生兒的研究尚缺乏資料。
2．對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)
假陽(yáng)性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)。產(chǎn)婦
臨產(chǎn)前應(yīng)用本品，新生兒此試驗(yàn)亦可為陽(yáng)性。偶有堿性磷酸
酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血
清肌酐和血尿素氮增高。
3．肝病和(或)膽道梗阻病人，半衰期延長(zhǎng)(病情嚴(yán)重者
延長(zhǎng)2～4倍)，尿中頭孢哌酮排泄量增多；但肝病、膽道梗
阻嚴(yán)重或同時(shí)有腎功能減退者，膽汁中仍可獲得有效治療濃
度；給藥劑量須予適當(dāng)調(diào)整，且應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。如不
能進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)時(shí)，每天給藥劑量不應(yīng)超過(guò)2g。
4．部分病人用本品治療可引起維生素K缺乏和低凝血
酶原血癥，用藥期間應(yīng)進(jìn)行出血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間監(jiān)測(cè)。
同時(shí)應(yīng)用維生素K1可防止出血現(xiàn)象的發(fā)生。
5．長(zhǎng)期應(yīng)用頭孢哌酮可引起二重感染。
6．交叉過(guò)敏：對(duì)任何一種頭孢菌素過(guò)敏者對(duì)本品也可
能過(guò)敏。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 乳汁中頭孢哌酮的含量少，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)宜暫
停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 新生兒和早產(chǎn)兒應(yīng)用本品時(shí)，應(yīng)權(quán)衡利弊，謹(jǐn)慎考慮。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1．本品與氨基糖苷類抗生素(慶大霉素和妥布霉素)聯(lián)
合應(yīng)用時(shí)對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株
有協(xié)同作用。
2．本品能產(chǎn)生低凝血酶原血癥、血小板減少癥，與下
列藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，可能引起出血：抗凝藥肝素，香豆素或
茚滿二酮衍生物、溶栓藥、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥（尤其阿司匹
林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑）及磺吡酮等。
3．本品化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有甲硫四氮唑側(cè)鏈，故應(yīng)用本品
期間，飲酒或靜脈注射含乙醇藥物，將抑制乙醛去氫酶的活
性，使血中乙醛積聚，出現(xiàn)嗜睡、幻覺(jué)等雙硫侖樣反應(yīng)。因
此在用藥期間和停藥后5天內(nèi)，病人不能飲酒、口服或靜脈
輸入含乙醇的藥物。
4．本品與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合用藥時(shí)不可同瓶滴注，
因可能相互影響抗菌活性。
5．本品與下列藥物注射劑有配伍禁忌：阿米卡星、慶
大霉素、卡那霉素B、多西環(huán)素、甲氯芬酯、阿馬林(緩脈靈)、
苯海拉明、門(mén)冬酸鉀鎂、鹽酸羥嗪(安太樂(lè))、普魯卡因胺、
氨茶堿、丙氯拉嗪、細(xì)胞色素C、噴他佐辛(鎮(zhèn)痛新)、抑肽
酶等。 |
| 藥物過(guò)量 | 本品無(wú)特效拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大
量飲水及補(bǔ)液等。 |
| 貯藏 | 密閉，冷處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
