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| 通用名 | 注射用頭孢噻肟鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFOTAXIME SODIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG TOUBAOSAIWONA |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | 本品為白色，類白色或微黃白色結晶性粉末。 |
| 藥理毒理 | 頭孢噻肟為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對大腸埃希菌、 奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細菌等革 蘭陰性菌有強大活性。對普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有 良好作用。陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌對本品比較耐藥。本品 對銅綠假單胞菌和產堿桿菌無抗菌活性。頭孢噻肟對流感桿 菌、淋病奈瑟菌（包括產β內酰胺酶株）、腦膜炎奈瑟菌和 卡他莫拉菌等均有強大作用。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌 活性較差，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的 活性強，腸球菌屬對本品耐藥。 |
| 藥代動力學 | 肌內注射本品0.5g或1.0g后，0.5小時達血藥峰濃度 (Cmax)，分別為12mg/L和25mg/L，8小時后血中仍可測出 有效濃度。于5分鐘內靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰 濃度分別為102mg/L和215mg/L，4小時后2g組尚可測得 3.3mg/L。30分鐘內靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為 41mg/L，4小時的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布 于全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低； 腦膜炎患者應用本品后，腦脊液中可達有效濃度。支氣管分 泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽 汁、骨組織中亦均可達有效濃度。本品可透過血-胎盤屏障 進入胎兒血循環(huán)，少量亦可進入乳汁。白內障病人靜脈注射 2g后，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結合率30%～ 50%。1/3～1/2的藥物在體內代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗 菌活性為頭孢噻肟的1/10）和其他無活性的代謝物。本品血 消除半衰期(t1/2?)為1.5小時，老年人的t1/2?（2～2.5小時） 較年輕人為長，腎功能不全者t1/2?可延長為14.6小時。約 80%（74%～88%）的給藥量經腎排泄，其中約50%～60%為原 形藥，10%～20%為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經膽汁排泄的 量甚少，約為給藥量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟 的腎清除減少5%，t1/2?延長45%。血液透析能將62.3%的藥物 自體內清除。腹膜透析對藥物的清除量很少。 |
| 適應癥 | 適用于敏感細菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路 感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織 感染、生殖道感染、骨和關節(jié)感染等。頭孢噻肟可以作為小 兒腦膜炎的選用藥物。 |
| 用法用量 | 成人一日2～6g，分2～3次靜脈注射或靜脈滴注；嚴重 感染者每6～8小時2～3g，一日最高劑量不超過12g。治療 無并發(fā)癥的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染，每12小時1g。 新生兒日齡小于等于7日者每12小時50mg/kg，出生大 于7日者，每8小時50mg/kg。治療腦膜炎患者劑量可增至 每6小時75mg/kg，均以靜脈給藥。 嚴重腎功能減退病人應用本品時須適當減量。血清肌酐 值超過424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分時， 本品的維持量應減半；血清肌酐超過751μmol/L(8.5mg)時， 維持量為正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在 透析后應加用1次劑量。 |
| 不良反應 | 不良反應發(fā)生率低，約3%～5%。 1．有皮疹和藥物熱、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食 欲不振等。 2．堿性磷酸酶或血清氨基轉移酶輕度升高、暫時性血 尿素氮和肌酐升高等。 3．白細胞減少、酸性粒細胞增多或血小板減少少見。 4．偶見頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅。 5．極少數病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。 |
| 禁忌癥 | 對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應 史者禁用本品。 |
| 注意事項 | 1．交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對 其他頭孢菌素類或頭霉素也可能過敏。對青霉素或青霉胺過 敏者也可能對本品過敏。 2．對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白(Coombs) 試驗可出現陽性；孕婦產前應用本品，此反應可出現于新生 兒。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血 尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶或血清乳 酸脫氫酶值可增高。 3．頭孢噻肟鈉1.05g約相當于1g頭孢噻肟，每1g頭 孢噻肟鈉含鈉量約為2.2mmol(51mg)。1g頭孢噻肟溶于14ml 滅菌注射用水形成等滲溶液。 4．配制肌內注射液時，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟 分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶 液，加至少10～20ml滅菌注射用水于上述不同量的頭孢噻 肟內，于5～10分鐘內徐緩注入。靜脈滴注時，將靜脈注射 液再用適當溶劑稀釋至100～500ml。肌內注射劑量超過2g 時，應分不同部位注射。 5．腎功能減退者應在減少劑量情況下慎用；有胃腸道 疾病或腎功能減退者慎用。 6．本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可經乳汁排出，哺乳期婦女應用本品時雖無發(fā)生問 題的報告，但應用本品時宜暫停哺乳。本品可透過血胎盤屏 障進入胎兒血循環(huán)，孕婦應限用于有確切適應證的患者。 |
| 兒童用藥 | 嬰幼兒不宜作肌內注射。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者用藥根據腎功能適當減量。 |
| 藥物相互作用 | 1．與慶大霉素或妥布霉素合用對銅綠假單胞菌均有協 同作用；與阿米卡星合用對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠 假單胞菌有協同作用。 2．與氨基糖苷類抗生素聯合應用時，用藥期間應隨訪 腎功能。 3．大劑量頭孢噻肟與強利尿藥聯合應用時，應注意腎 功能變化。 4．頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋，但不 能與碳酸氫鈉液混合。 5．與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除 率降低，如兩者合用需適當減低劑量。 |
| 藥物過量 | 本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對癥治療和大 量飲水及補液等。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 頭孢噻肟鈉 | ||||||||
| 化學名 | (6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽 | ||||||||
| 拼音名 | TOUBAOSAIWONA | ||||||||
| 英文名 | CEFOTAXIME SODIUM | ||||||||
| CAS No. | 64485-93-4 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C16H16N5NaO7S2 | ||||||||
| 分子量 | 477.45 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 按C16H17N5O7S計算 (1)0.5g (2)1.0g (3)2.0g | ||||||||
