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  藥理學(xué)重點(diǎn)總結(jié)           ★★★ 【字體:
藥理學(xué)重點(diǎn)總結(jié)
作者:未知 文章來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新時(shí)間:2006-9-25

 

82. 磺胺類藥:
  主要是抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖,最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與PABA相似,抑制二氫葉酸合成酶,從而抑制了細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜炎(可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛,不顯著可用青霉素或氯霉素)、呼吸道感染(可用磺胺甲惡唑+甲氧芐啶)、傷寒、鼠疫(磺胺嘧啶+鏈霉素)、腸道感染(酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑,磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶,柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎)和局部軟組織或創(chuàng)面感染(選用磺胺嘧啶銀)。不良反應(yīng)主要有泌尿系統(tǒng)的損害、過敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。
  磺胺嘧啶:首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。
  甲氧芐啶(TMP):抑制二氫葉酸還原酶。與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。
  呋南妥因:主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。
  83. 抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥:
  一線藥:異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。
  二線藥:對(duì)氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。
  異煙肼:對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性,單用可產(chǎn)生耐藥性。機(jī)制是抑制分支桿菌酸的合成,使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。
  利福平:抗結(jié)核作用僅次于異煙肼,強(qiáng)于鏈霉素,選擇性抑制細(xì)菌依賴于DNA和RNA酶,阻礙mRNA合成,但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞RNA聚合酶則無(wú)影響。對(duì)腎功能不全者宜選用利福平,治療膽道感染效果好,也可用于治療麻風(fēng)病。還有利福定、利福噴丁等。
乙胺丁醇:對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用,主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。主要用于對(duì)異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病,也用于不能耐受對(duì)氨基水楊酸的患者。
  鏈霉素:最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。
  對(duì)氨基水楊酸:機(jī)制可能是競(jìng)爭(zhēng)性抑制細(xì)菌葉酸合成。
  還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。
  抗結(jié)核藥應(yīng)用原則:早期用藥、聯(lián)合用藥、長(zhǎng)期用藥、短期療法。
  84. 抗麻風(fēng)病藥:
  氨苯砜:作用機(jī)制與磺胺類藥物相似。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。
  85. 抗真菌藥:
  兩性霉素B:選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合,在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。
  制霉菌素:多用于預(yù)防長(zhǎng)期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。
  灰黃霉素:淺表真菌藥。頭癬首選藥。
  還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。
  抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成:青霉素、頭孢菌素。
  抑制細(xì)胞膜功能:兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。
  抑制或干擾細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成:氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類。
  抑制DNA、RNA合成:喹諾酮類、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。
  耐藥性產(chǎn)生機(jī)制:1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增加代謝拮抗物4.改變通透性。
  抗瘧藥:
  氯喹:治療瘧疾、腸外阿米巴病,治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響DNA復(fù)制、RNA轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。
  青蒿素:作用于瘧原蟲滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧,惡性瘧。復(fù)發(fā)率高。
  奎寧:治療惡性瘧。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng),心肌抑制作用,興奮子宮作用。
  乙胺嘧啶:用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。
  伯氨喹:根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。
  抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥:
  甲硝唑、替硝唑、奧硝唑:對(duì)兩種病均可使用。
  依米。簩(duì)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用,抑制肽鏈延長(zhǎng),使蛋白質(zhì)合成受阻。
  喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉。
  抗腸蠕蟲藥:
  甲苯達(dá)唑:治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。還有阿苯達(dá)唑,噻嘧啶,左旋咪唑和哌嗪。
  撲蟯靈:是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。
  吡喹酮:絳蟲病首選藥。還有氯硝柳胺。
  抗血吸蟲病藥:
  吡喹酮:首選,可使蟲體痙攣。還可用硝硫氰胺。
  乙胺嗪:抗絲蟲病。
  86. 抗腫瘤藥藥物:5-氟尿嘧啶(競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸苷酸合成酶S)、甲氨喋呤(抑制二氫葉酸還原酶S)、阿糖胞苷(抑制DNA多聚酶的活性S)、羥基脲(抑制核苷酸還原酶S)、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來(lái)霉素、放線菌素D、長(zhǎng)春新堿(誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥)。
    抗病毒藥:
    嗎啉雙胍?guī)缀跻种撇《驹鲋持芷诘母鱾(gè)階段,但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白質(zhì)的生物合成。
    碘苷:競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻礙病毒DNA的合成。
    阿昔洛韋:對(duì)病毒DNA多聚酶產(chǎn)生抑制作用,阻止病毒DNA抑制過程。
  87. 免疫抑制劑:環(huán)孢霉素(作用于T淋巴細(xì)胞活化后期,異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥);免疫增強(qiáng)劑:左旋咪唑。

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